COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa:
Cada CAPSULA DE LIBERACIÓN PROLONGADA contiene:
333,33 mg de microgránulos de Tamsulosina Clorhidrato 0,12%, equivalentes a 0,4 mg de Tamsulosina Clorhidrato.
Excipientes cs
Para consultar la lista completa de excipientes, véase la sección Precauciones especiales de almacenamiento

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Información clínica:

Síntomas del tracto urinario inferior (STUI) asociados con la hiperplasia benigna de próstata (HBP).

PROPIEDADES FARMACÉUTICAS:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Antagonista de receptores alfa adrenérgicos.

Preparaciones para el tratamiento exclusivo de la enfermedad prostática.

Mecanismo de acción:

La tamsulosina se une selectiva y competitivamente a los receptores α1A y α1D produciendo la relajación del músculo liso de la próstata y de la uretra.

Efectos farmacodinámicos:

La tamsulosina aumenta el flujo urinario máximo. Mejora la obstrucción relajando la musculatura lisa de la próstata y de la uretra, con lo que mejora los síntomas.

El medicamento también mejora los síntomas de almacenamiento en los que la inestabilidad de la vejiga desempeña un importante papel.

Estos efectos sobre los síntomas de llenado y vaciado se mantienen durante el tratamiento a largo plazo. La necesidad de cirugía o de cateterización se ve retrasada de forma significativa.

Los antagonistas del α1A-adrenorreceptor pueden reducir la presión arterial al disminuir la resistencia periférica. Durante los estudios realizados con tamsulosina no se observó ninguna reducción clínicamente significativa de la presión arterial.

Población pediátrica:

Se realizó un estudio doble ciego, aleatorizado, controlado con placebo, de rango de dosis en niños con vejiga neuropática. Se aleatorizó y trató a un total de 161 niños (con edades de 2 a 16 años) con 1 de los 3 niveles de dosis de tamsulosina (bajo [0,001 a 0,002 mg/kg], medio [0,002 a 0,004 mg/kg], y alto [0,004 a 0,008 mg/kg]), o con placebo. La variable principal era el número de pacientes en que disminuyó la presión de goteo del detrusor (LPP, leak point pressure) hasta < 40 cm H2O según dos mediciones realizadas en el mismo día. Las variables secundarias eran: variación actual y variación porcentual desde la situación basal en la presión de goteo del detrusor, mejoría o estabilización de la hidronefrosis y el hidroureter, variación en los niveles de orina obtenidos mediante sondaje y número de veces que se habían presentado fugas de orina en el momento del sondaje según los registros de sondaje.

No se encontró ninguna diferencia estadísticamente significativa entre el grupo de placebo y cualquiera de los 3 grupos de dosis de tamsulosina ni en la variable principal ni en las secundarias. No se observó respuesta a la dosis para cualquiera de los niveles de dosis.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción:

La tamsulosina se absorbe del intestino y su biodisponibilidad casi completa. La ingesta reciente de alimentos reduce la absorción de la tamsulosina. El paciente puede favorecer la uniformidad de la absorción tomando siempre tamsulosina después del desayuno o de la primera comida del día. La tamsulosina presenta una cinética lineal.

Los niveles en plasma de tamsulosina alcanzan su máximo unas 6 horas después de una dosis única de tamsulosina en estado postprandial. En el estado de equilibrio estacionario, que se alcanza 5 días después de recibir dosis múltiples, la Cmax en pacientes es de alrededor de 2/3 partes superior a la que se obtiene después de una dosis única. Si bien estas observaciones se realizaron en pacientes de edad avanzada, cabría esperar el mismo hallazgo en pacientes jóvenes.

Existen variaciones considerables interpacientes en cuanto a los niveles plasmáticos tanto después de administrar dosis única como múltiple.

Distribución:

En humanos, la tamsulosina se une aproximadamente en un 99% a las proteínas plasmáticas y el volumen de distribución es pequeño (aproximadamente 0,2 l/kg).

Metabolismo o biotransformación:

La tamsulosina tiene un efecto de primer paso escaso, siendo metabolizada lentamente. La mayor parte de la tamsulosina está presente en plasma en forma de sustancia activa inalterado. El fármaco se metaboliza en el hígado. En estudios realizados en ratas, se observó que la tamsulosina apenas producía grado alguno de inducción de las enzimas microsomales del hígado. Ninguno de los metabolitos es más activo y tóxico que el componente original.

No se debe ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática moderada (ver sección Contraindicaciones).

Eliminación:

La tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina encontrándose aproximadamente el 9% de la dosis en forma del fármaco inalterado. Después de una dosis única postprandial de tamsulosina, y en el estado estacionario, se han medido en pacientes semividas de eliminación de aproximadamente 10 y 13 horas, respectivamente.

Datos farmacéuticos:

Lista de excipientes:

Cápsula de gelatina dura #1, Cuerpo color Amarillo, Tapa Color Verde.

Composición cápsula de gelatina dura:

Componente: Carnaza de ganado bovino, Agua purificada, Lauril sulfato de sodio.

Tapa (Verde): Color FD&C azul #1, Color FD&C amarillo #5, Color FD&C amarillo #6 y Dióxido de titanio.

Cuerpo (Amarillo): Óxido de hierro rojo, Óxido de hierro amarillo y Dióxido de titanio.

Incompatibilidades:

No procede.

Vencimiento:

No consumir después de la fecha de vencimiento indicada en el empaque.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad al principio activo, incluido el angioedema inducido por fármacos, o a alguno de los excipientes incluidos en la sección Precauciones especiales de almacenamiento.

• Antecedentes de hipotensión ortostática.

• Insuficiencia hepática grave.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Fertilidad, embarazo y lactancia:

Tamsulosina no está indicado en mujeres.

Se han observado en hombres trastornos en la eyaculación en estudios clínicos con tamsulosina a corto y largo plazo. En la fase de post-comercialización se han notificado eventos de eyaculación retrógrada e insuficiencia eyaculatoria.

EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas:

No se han realizado estudios acerca de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. No obstante, los pacientes deben ser conscientes del hecho de que puede aparecer mareo.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos adversos:

* Experiencia post-comercialización

Durante el seguimiento de farmacovigilancia post-comercialización, se ha asociado la terapia con tamsulosina a una situación de pupila pequeña durante la cirugía de cataratas, conocida como Síndrome del Iris Flácido Intraoperatorio (SIFI), (ver sección Advertencias y precauciones especiales de uso).

Experiencia post-comercialización:

Además de los acontecimientos adversos recogidos en la tabla, se ha notificado la aparición de fibrilación auricular, arritmias, taquicardia y disnea en asociación con la utilización de tamsulosina. Como estos acontecimientos se han notificado de forma espontánea provienen de la experiencia post-comercialización en todo el mundo, la frecuencia de los acontecimientos y el papel causal de tamsulosina no pueden determinarse con fiabilidad.

Reportes de sospechas de reacciones adversas:

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Nacional de Farmacovigilancia o directamente a Genfar a través del correo electrónico: farmacovigilancia@genfar.com.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción:

Sólo se han realizado estudios de interacción en adultos.

No se han descrito interacciones en la administración simultánea de tamsulosina con atenolol, enalapril, o teofilina.

La administración concomitante de cimetidina da lugar a una elevación de los niveles plasmáticos de tamsulosina, mientras que la furosemida ocasiona un descenso, pero como los niveles se mantienen dentro de los límites normales no es preciso ajustar la posología.

In vitro, la fracción libre de tamsulosina en plasma humano, no se ve modificada por diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina ni warfarina. Tampoco la tamsulosina modifica las fracciones libres de diazepam, propranolol, triclormetiazida ni clormadinona.

Sin embargo, el diclofenaco y la warfarina pueden aumentar la tasa de eliminación de la tamsulosina.

La administración concomitante de Tamsulosina Clorhidrato con inhibidores potentes del CYP3A4 puede producir un aumento de la exposición a Tamsulosina Clorhidrato. La administración concomitante con ketoconazol (un conocido inhibidor potente del CYP3A4) provocó un aumento del AUC y de la Cmax de Tamsulosina Clorhidrato en un factor de 2.8 y 2.2 respectivamente.

Tamsulosina Clorhidrato no debe administrarse en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 en pacientes con fenotipo metabolizador lento del CYP2D6.

Tamsulosina Clorhidrato debe utilizarse con precaución en combinación con inhibidores potentes y moderados del CYP3A4.

La administración concomitante de Tamsulosina Clorhidrato con paroxetina, un inhibidor potente del CYP2D6, provocó que la Cmax y el AUC de tamsulosina aumentasen en un factor de 1,3 a 1,6 respectivamente, pero estos aumentos no se consideran clínicamente relevantes. La administración simultánea de otros antagonistas de los receptores adrenérgicos α1 puede dar lugar a efectos hipotensores.

HALLAZGOS DE LABORATORIO CLÍNICO:

Datos preclínicos sobre seguridad:

Se realizaron estudios de toxicidad de dosis única y múltiple en ratones, ratas y perros. Además, se ha estimado la toxicidad reproductiva en ratas, la carcinogenicidad en ratones y ratas y la genotoxicidad in vivo e in vitro. El perfil general de toxicidad observado a dosis altas de tamsulosina concuerda con las acciones farmacológicas ya conocidas de los antagonistas del α1-adrenoreceptor. A dosis muy altas observaron alteraciones en el ECG en perros. Esta respuesta no se considera clínicamente relevante. La tamsulosina ha mostrado propiedades genotóxicas apreciables.

Se ha detectado un aumento en la incidencia de cambios proliferativos en las glándulas mamarias de hembras de rata y de ratón expuestas a tamsulosina. Estos hallazgos que probablemente son mediados por la hiperprolactinemia y que sólo se produjeron a dosis elevadas se consideran irrelevantes.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencias y precauciones especiales de uso:

Al igual que con otros antagonistas del adrenorreceptor α1, durante el tratamiento con tamsulosina puede producirse una disminución de la presión arterial en casos individuales y, como consecuencia de ello, en raras ocasiones puede producirse un desmayo. Ante los primeros síntomas de hipotensión ortostática (mareo, debilidad) el paciente debe sentarse o tumbarse hasta que los síntomas desaparezcan.

Antes de iniciar el tratamiento con tamsulosina, el paciente debe ser examinado con el fin de excluir la presencia de otras situaciones que pueden originar los mismos síntomas que la hiperplasia benigna de próstata.

Antes del tratamiento y posteriormente a intervalos regulares, debe procederse a la exploración mediante tacto rectal y en caso de que sea necesario a la determinación del antígeno específico de próstata (PSA).

El tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min) debe ser abordado con precaución, ya que estos pacientes no han sido estudiados.

Se ha observado la aparición del Síndrome del Iris Flácido Intraoperatorio (SIFI, una variante del síndrome de pupila pequeña) durante la cirugía de cataratas o glaucoma en algunos pacientes que estaban tomando o que habían tomado con anterioridad tamsulosina. El SIFI puede aumentar el riesgo de complicaciones oculares durante y después de la operación.

La interrupción del tratamiento con tamsulosina 1-2 semanas previas a una cirugía de cataratas se considera útil de manera anecdótica, pero el beneficio todavía no se ha establecido. El SIFI se ha observado también en pacientes que habían interrumpido la tamsulosina durante más tiempo antes de la cirugía de cataratas.

No se recomienda el inicio del tratamiento con Tamsulosina Clorhidrato en pacientes en los que está programada una cirugía de cataratas o glaucoma. Durante la valoración preoperatoria, los cirujanos y los equipos de oftalmólogos deben considerar si los pacientes programados para someterse a cirugía de cataratas o glaucoma están siendo o han sido tratados con tamsulosina, con el fin de asegurar que se tomarán las medidas adecuadas para controlar el SIFI durante la cirugía.

Tamsulosina Clorhidrato no debe administrarse en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 en pacientes con fenotipo metabolizador lento del CYP2D6.

Tamsulosina Clorhidrato debe utilizarse con precaución en combinación con inhibidores potentes y moderados del CYP3A4 (ver sección Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).

Advertencias relacionadas con excipientes:

Este medicamento contiene menos de 23 mg de sodio (1 mmol) por cápsula dura de liberación prolongada, esto es, esencialmente “exento de sodio”.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y forma de administración:

Posología:

Se debe tomar una cápsula al día después del desayuno o de la primera comida del día.

Población pediátrica:

No hay ninguna indicación precisa para el uso de Tamsulosina en niños.

No se ha establecido la seguridad y la eficacia de tamsulosina en niños menores de 18 años. Los datos que existen actualmente se describen en la sección 5.1.

Uso en la insuficiencia renal:

No es preciso hacer ningún ajuste de dosis en la insuficiencia renal.

Uso en insuficiencia hepática:

No es preciso hacer ningún ajuste de dosis en la insuficiencia hepática de leve a moderada (ver también la sección Contraindicaciones).

Forma de administración:

Para administración oral. La cápsula debe tragarse entera y no debe abrirse ni masticarse porque esto interfiere con la liberación prolongada del principio activo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis:

Síntomas:

La sobredosis con un Tamsulosina Clorhidrato puede dar lugar potencialmente a efectos hipotensores graves. Se han observado efectos hipotensores graves en los diferentes niveles de sobredosis. La dosis máxima ingerida tras una sobredosis accidental de Tamsulosina Clorhidrato fue de 12 mg. Esto dio lugar a un dolor de cabeza severo. No se necesitó hospitaIización.

Tratamiento:

En caso de que se produzca hipotensión aguda después de una sobredosis, debe proporcionarse soporte cardiovascular. La presión arterial y la frecuencia cardiaca se normalizan cuando el paciente adopta una posición en decúbito. En caso de que con esta medida no se consiga el efecto deseado, puede recurrirse a la administración de expansores del plasma y vasopresores cuando sea necesario. Debe monitorizarse la función renal y aplicar medidas de soporte general. No es probable que la diálisis sea de alguna ayuda, ya que la tamsulosina presenta un elevado grado de unión a proteínas plasmáticas.

Pueden tomarse medidas, tales como emesis, para impedir la absorción. Cuando se trate de cantidades importantes, puede procederse a lavado gástrico y a la administración de carbón activado y de un laxante osmótico, como el sulfato sódico.

PRESENTACIÓN:

Naturaleza y contenido del envase:

Caja de cartulina por 30 cápsulas de liberación prolongada en envase blíster de aluminio-PVC/PVDC incoloro.

Precauciones especiales para la eliminación:

Todo medicamento no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Precauciones especiales de almacenamiento

Mantener fuera del alcance de los niños.

Consérvese a temperatura no mayor a 30 ºC, protegido de la humedad.

REFERENCIA:

Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. AEMPS. Sebrane 0,4 mg cápsulas duras de liberación prolongada EFG Biowise Pharmaceuticals, S.L. Registro Nº 61.904 Revisión: noviembre 2022

Fabricante

FAREVA VILLA RICA S.A.S.,

Parque Industrial Caucadesa,

Kilómetro 43 Vía Panamericana Cali

Santander de Quilichao, Villa Rica, Cauca, Colombia

Código ATC: G04C A02