COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa
Para consultar lista completa de excipientes, ver sección Lista de excipientes.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Información clínica:

Paracetamol está indicado para el tratamiento sintomático de la fiebre y el dolor.

PROPIEDADES FARMACÉUTICAS:

Propiedades farmacológicas:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Analgésicos y antipiréticos.

• El principio activo paracetamol, un derivado del aminofenol, que tiene propiedades antipiréticas y analgésicas. Reduce la fiebre al actuar en el centro termorregulador del hipotálamo, y reduce el dolor al elevar el umbral del dolor. Las dos actividades se basan esencialmente en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

• El paracetamol no causa irritación ni erosión de la mucosa gástrica y no causa hemorragia oculta.

• Debido a su mayor nivel de seguridad, el paracetamol es el fármaco preferido para el tratamiento de la fiebre y el dolor en pediatría.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción:

El paracetamol administrado por vía oral se absorbe rápida y casi completamente del tracto gastrointestinal, principalmente en el intestino delgado. Esto se hace mediante transporte pasivo. La biodisponibilidad relativa varía del 85 al 98%. Para los adultos, la concentración plasmática máxima se alcanza dentro de una hora después de la ingestión, y varía de 7.7 a 17.6 mcg/mL en una dosis única de 1000 mg. Las concentraciones plasmáticas máximas en estado estacionario después de una dosis de 1000 mg cada 6 horas varían de 7.9 a 27.0 mcg/mL. En un estudio en niños con fiebre, se alcanzó una concentración media máxima de 14.6 ± 2.6 mcg/mL dentro de 0,55 ± 0,09 h después de una dosis de 12,5 mg/kg.

Influencia alimentaria:

Aunque las concentraciones máximas de paracetamol se retrasan cuando se administran con alimentos, el grado de absorción no se ve afectado. El paracetamol se puede ingerir independientemente de las comidas.

Distribución:

El paracetamol se distribuye ampliamente en la mayoría de los tejidos del cuerpo, excepto el tejido graso. El volumen aparente de distribución es 0.7-1 l/kg en niños y adultos. Una proporción relativamente pequeña (10 a 25%) de paracetamol se une a las proteínas plasmáticas.

Biotransformación:

El paracetamol es metabolizado principalmente por el hígado. Este metabolismo implica tres vías importantes: glucuronidación, sulfoconjugación y oxidación a través de la enzima citocromo P450. La vía oxidativa constituye un intermediario reactivo que se desintoxica por conjugación con glutatión, formando así metabolitos inertes de cisteína y ácido mercaptúrico. La isoenzima del citocromo P450 participa principalmente en vivo parece ser CYP2E1, aunque CYP1A2 y CYP3A4 se consideraron vías menores basadas en datos microsomales in vitro.

Posteriormente, se observó que la contribución en vivo tanto CYP1A2 como CYP3A4 son insignificantes.

En adultos, el paracetamol se conjuga principalmente con ácido glucurónico y, en menor medida, con sulfato. Metabolitos derivados de glucurónido, sulfato y glutatión están desprovistos de actividad biológica. En bebés prematuros, recién nacidos y niños pequeños, predomina el sulfoconjugado.

En adultos con daño hepático de diversa gravedad y etiología, varios estudios metabólicos han demostrado que la biotransformación de paracetamol es similar a la observada en adultos sanos, pero algo más lenta. Es importante saber que la administración diaria repetida de 4 g por día induce la glucuronidación (una ruta no tóxica) en adultos sanos y adultos con daño hepático, lo que resulta en un aumento del aclaramiento total de paracetamol con el tiempo. Tiempo y acumulación limitada de plasma.

Eliminación:

La vida media de eliminación del paracetamol es de aproximadamente 2 a 3 horas en adultos y aproximadamente 1.5 a 3 horas en niños. Este período se extiende aproximadamente 1 hora en recién nacidos y en pacientes con cirrosis.

El paracetamol se elimina del cuerpo como glucurónidos (45-60%) y sulfoconjugados (25-35%), tioles (5-10%) como metabolitos de cisteína y ácido mercaptúrico y catecoles (3-6%) que se excreta en la orina.

El aclaramiento renal del paracetamol sin cambios es aproximadamente el 3.5% de la dosis.

Datos farmacéuticos:

Lista de excipientes:

• Cloruro de Sodio

• Sucralosa

• Acesulfame Potásico

• Citrato de Sodio dihidratado

• Ácido Cítrico anhidro

• Sorbitol Solución al 70%

• Polietilenglicol 1450

• Propilenglicol

• Glicerina

• Glicina cristales

• Benzoato de Sodio

• Sabor Fresa

• Sabor Cereza

• Color FD&C Rojo No. 40 Allura

• Agua purificada

Incompatibilidades:

No aplica.

Tiempo de vida útil:

No administrar luego de la fecha de expiración indicada en el envase.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o alguno de los excipientes incluidos en la sección Lista de excipientes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Fertilidad, embarazo y lactancia:

Fertilidad: No hay suficientes datos clínicos disponibles sobre la fertilidad masculina o femenina.

Embarazo: Cuando se administra paracetamol a la madre en dosis terapéuticas, ya pasa a la circulación fetal a través de la placenta después de 30 minutos después de tomarlo. En el feto, el paracetamol se metaboliza eficientemente mediante sulfoconjugación.

Una gran cantidad de datos en mujeres embarazadas (más de 1000 embarazos expuestos) no indican malformaciones o toxicidad fetal/neonatal. Los estudios epidemiológicos dedicados al neurodesarrollo de niños expuestos a paracetamol en el útero no arrojan resultados concluyentes. Si es clínicamente necesario, se puede utilizar paracetamol durante el embarazo, sin embargo, debe usarse en la dosis efectiva más baja, durante el menor tiempo posible y con la menor frecuencia posible.

Lactancia: El paracetamol y sus metabolitos se excretan en la leche materna, pero a dosis terapéuticas de paracetamol no se esperan efectos en los niños amamantados. Paracetamol se puede utilizar durante la lactancia.

EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y maquinaria:

La influencia de paracetamol sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

REACCIONES ADVERSAS:

Los efectos secundarios que se enumeran a continuación se han identificado a partir de la experiencia posterior a la comercialización con paracetamol y de informes espontáneos.

Las frecuencias están de acuerdo con la siguiente convención:

Muy frecuentes (≥ 1/10).

Frecuentes (≥ 1/100, < 1/10).

Poco frecuentes (≥ 1/1,000, < 1/100).

Raro (≥ 1/10,000, < 1/1,000).

Muy raro (< 1/10,000).

Frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Investigaciones:

Muy raros: Aumento de transaminasas*

*Pueden ocurrir ligeros aumentos en las transaminasas en algunos pacientes que toman paracetamol a las dosis mencionadas en el resumen de las características del producto. Estos aumentos no están asociados con insuficiencia hepática y generalmente se resuelven con el tratamiento continuo o cuando el paciente deja de tomar paracetamol.

Cuando use este producto podrían ocurrir serias reacciones en la piel, pero éstas son muy pocas comunes. Los síntomas incluyen prurito, enrojecimiento de la piel, formulación de vesículas, ampollas y desprendimiento de la capa superior de la piel.

Descripción de reacciones adversas seleccionadas:

Acidosis metabólica con desequilibrio aniónico alto: Se han observado casos de acidosis metabólica con desequilibrio aniónico alto debido a la acidosis piroglutámica en pacientes con factores de riesgo que usan paracetamol (ver sección Advertencias y precauciones especiales de empleo). La acidosis piroglutámica puede producirse como consecuencia de niveles bajos de glutatión en estos pacientes.

Notificación de sospechas de reacciones adversas:

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Esto permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales de la salud reportar cualquier sospecha de reacciones adversas al Sistema Peruano de Farmacovigilancia o a Genfar a través del correo electrónico: farmacovigilancia@genfar.com

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones farmacológicas y otras formas de interacción:

Warfarina y otros derivados cumarínicos: En la mayoría de los pacientes que toman warfarina de forma crónica, el uso ocasional de paracetamol tiene poco o ningún efecto sobre el INR. Sin embargo, existe controversia sobre si el paracetamol aumenta el efecto anticoagulante de la warfarina u otros derivados cumarínicos.

El paracetamol se metaboliza ampliamente en el hígado. Algunos metabolitos del paracetamol son hepatotóxicos, por lo que la coadministración con inductores enzimáticos potentes (rifampicina, ciertos anticonvulsivos, etc.) puede dar lugar a reacciones hepatotóxicas, especialmente cuando se utilizan dosis elevadas de paracetamol.

Colestiramina: La colestiramina puede reducir la absorción de paracetamol. Si la administración concomitante de paracetamol y colestiramina es esencial, el paracetamol debe tomarse al menos 1 hora antes o 4 horas después de la administración de colestiramina.

Inductores enzimáticos y alcohol: El riesgo de hepatotoxicidad puede aumentar con el uso de inductores enzimáticos como barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, primidona, isoniazida, rifampicina y alcohol. Ciertamente, no se puede exceder la dosis diaria máxima en estos pacientes (ver secciones Posología y forma de administración, Advertencias y precauciones especiales de empleo y Sobredosis).

Probenecid: Probenecid puede reducir casi a la mitad el aclaramiento de paracetamol al inhibir la conjugación con ácido glucurónico. Se debe considerar una reducción de la dosis de paracetamol en caso de tratamiento concomitante con probenecid.

Zidovudina: La administración concomitante de paracetamol y zidovudina puede provocar neutropenia y hepatotoxicidad. Debe evitarse el uso crónico/frecuente de paracetamol en pacientes tratados con zidovudina. Si es necesario el uso crónico de paracetamol y zidovudina, se deben controlar los glóbulos blancos y la función hepática, especialmente en pacientes desnutridos.

Antagonistas de la vitamina K: Puede producirse un fortalecimiento del efecto de los antagonistas de la vitamina K, especialmente con la ingesta regular de altas dosis de paracetamol. En este caso, una comprobación periódica del ratio internacional normalizado (INR) se recomienda.

Lamotrigina: Disminución de la biodisponibilidad de lamotrigina, con posible reducción del efecto terapéutico, tras una posible inducción del metabolismo hepático.

Metoclopramida y domperidona: Absorción más rápida de paracetamol en el intestino delgado debido al vaciamiento gástrico acelerado.

Cloranfenicol: Potenciación potencial de la toxicidad del cloranfenicol mediante la inhibición del metabolismo hepático.

Flucloxacilina: Se debe tener precaución al usar paracetamol concomitantemente con flucloxacilina, ya que la administración concomitante se ha asociado con acidosis metabólica con desequilibrio aniónico alto debido a la acidosis piroglutámica, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección Advertencias y precauciones especiales de empleo).

Interacciones con pruebas de diagnóstico: La administración de paracetamol puede interferir con la determinación del nivel de ácido úrico en sangre por el método del ácido fosfotúngstico y con la determinación de glucosa en sangre por el método de glucosa oxidasa-peroxidasa.

HALLAZGOS DE LABORATORIO CLÍNICO:

Datos preclínicos sobre seguridad y eficacia:

No se dispone de estudios convencionales basados en estándares actualmente aceptados para evaluar la toxicidad reproductiva y del desarrollo.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencias y precauciones especiales de empleo:

Se desaconseja el uso frecuente o prolongado. El uso prolongado; excepto bajo supervisión médica, puede ser dañino.

Se debe consultar a un médico si el dolor o la fiebre persisten durante más de 3 días.

La dosis máxima nunca se puede exceder. Para evitar el riesgo de sobredosis, no se puede tomar ningún otro producto a base de paracetamol simultáneamente.

Se recomienda precaución al administrar paracetamol a pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa o anemia hemolítica.

El uso prolongado de una amplia variedad de analgésicos para combatir el dolor de cabeza puede empeorarlo. Si esta situación ocurre o se sospecha, se debe obtener consejo médico y se debe suspender el tratamiento. El diagnóstico de dolor de cabeza por abuso de drogas (MOH Dolor de cabeza por uso excesivo de medicamentos) debe sospecharse en pacientes con dolores de cabeza frecuentes o diarios a pesar (o por) el uso regular de medicamentos para el dolor de cabeza.

Se recomienda precaución en presencia de los siguientes factores de riesgo que pueden reducir el umbral de hepatotoxicidad: insuficiencia hepática (incluido el síndrome de Gilbert), hepatitis aguda, insuficiencia renal, consumo crónico de alcohol y adultos muy delgados (< 50 kg). La dosis debe ajustarse en estos casos (ver sección Posología y forma de administración).

Tomar varias dosis diarias en una sola administración puede causar daños muy graves al hígado. Esto no siempre va acompañado de pérdida de conciencia. Sin embargo, se debe buscar asesoramiento médico de inmediato debido al riesgo de daño hepático irreversible (ver sección Sobredosis).

El tratamiento concomitante con medicamentos que afectan la función hepática, la deshidratación y la desnutrición crónica (bajas reservas de glutatión hepático) también son factores de riesgo para la aparición de hepatotoxicidad y pueden reducir el umbral de hepatotoxicidad. En estos pacientes, nunca se puede exceder la dosis diaria máxima.

En niños y adolescentes tratados con 60 mg/kg de paracetamol por día, la combinación con otro antipirético no está justificada, excepto en casos de ineficacia. En caso de fiebre alta, signos de infección secundaria o persistencia de síntomas, se debe consultar a un médico.

En muy raras ocasiones, se han notificado reacciones cutáneas graves, como pustulosis aguda generalizada aguda (AGEP), síndrome de Stevens-Johnson (SJS) y necrólisis epidérmica tóxica (NET) en pacientes tratados con paracetamol. Los pacientes deben ser informados de posibles reacciones cutáneas graves. El uso de paracetamol debe suspenderse al primer signo de erupción o en presencia de cualquier otro signo de reacción de hipersensibilidad.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con desequilibrio aniónico alto (AMDAA) debida a acidosis piroglutámica:

En pacientes con enfermedades graves, como insuficiencia renal grave y sepsis, o en pacientes con desnutrición u otras causas de deficiencia de glutatión (p. ej., alcoholismo crónico) que recibieron tratamiento con paracetamol a dosis terapéuticas durante un período prolongado o una combinación de paracetamol y flucloxacilina, se recomienda la suspensión inmediata del paracetamol y una monitorización estrecha. La medición de 5-oxoprolina urinaria puede ser útil para identificar la acidosis piroglutámica como causa subyacente de AMDAA en pacientes con múltiples factores de riesgo.

Advertencias sobre excipientes:

Este medicamento contiene 3 mg de sodio por mL equivalente a 0,15% de la ingesta máxima diaria de 2 g de sodio recomendada por la OMS para un adulto.

Este medicamento contiene Benzoato de sodio, el aumento de la bilirrubinemia seguido al desplazamiento de la albúmina puede aumentar la ictericia neonatal que puede convertirse en kernicterus (depósitos de bilirrubina no conjugada en el tejido cerebral).

Este medicamento contiene 0,025 mmol (o 0,969 mg) de potasio por mL, lo que debe tenerse en cuenta en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes con dietas pobres en potasio.

Este medicamento contiene 280 mg de sorbitol en cada mililitro equivalente a 280 mg/mL. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa (IHF) no deben tomar/recibir este medicamento. El sorbitol puede provocar malestar gastrointestinal y un ligero efecto laxante. Se debe tener en cuenta el efecto aditivo de los medicamentos que contienen sorbitol (o fructosa) administrados de forma concomitante y la ingesta de sorbitol (o fructosa) en la dieta. El contenido en sorbitol en los medicamentos por vía oral puede afectar a la biodisponibilidad de otros medicamentos por vía oral que se administren de forma concomitante.

Este medicamento contiene Propilenglicol, la administración conjunta con cualquier sustrato para el alcohol deshidrogenasa tal como el etanol, puede provocar reacciones adversas graves en recién nacidos y en niños menores de 5 años. Aunque no se ha demostrado que el propilenglicol provoque toxicidad para la reproducción o para el desarrollo en animales o seres humanos, puede llegar al feto y se ha encontrado en la leche materna. Por tanto, la administración de propilenglicol a pacientes embarazadas o en período de lactancia se debe considerar caso por caso. Se requiere vigilancia médica en pacientes con alteraciones en la función hepática o renal, ya que se han notificado varias reacciones adversas atribuidas al propilenglicol, tales como insuficiencia renal (necrosis tubular aguda), fallo renal agudo e insuficiencia hepática.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y forma de administración:

La duración del tratamiento debe ser lo más corta posible y limitarse al período de manifestación de los síntomas.

Dosis:

Niños y adolescentes (peso corporal < 50 kg): La dosis habitual es de 15 mg/kg por administración, hasta un máximo de 4 veces al día. El intervalo de administración debe ser de al menos 4 horas. Las dosis máximas son de 15 mg/kg por dosis y 60 mg/kg/día.

Paracetamol sólo debe administrarse a niños menores de 3 meses por consejo médico.

Modo de administración:

Cada frasco de paracetamol contiene una pipeta graduada de 1 kg, que equivale a 15 mg de paracetamol 15 mg de paracetamol es la dosis unitaria habitual por kg de peso corporal. Esta dosis puede administrarse hasta 4 veces al día. La pipeta permite dosificar hasta un peso corporal de 13 kg (considerar si lo tuviera o en caso de vasito medidor o jeringa).

Disminución de la función hepática, consumo crónico de alcohol:

En pacientes con función hepática reducida, se debe reducir la dosis o alargar el intervalo entre las dosis.

La dosis diaria no puede exceder los 2 g en las siguientes situaciones:

• Insuficiencia hepática.

• Síndrome de Gilbert (ictericia familiar no hemolítica).

• Consumo crónico de alcohol.

Insuficiencia renal:

En insuficiencia renal moderada a grave, la dosis debe reducirse.

Sujetos mayores:

Según los datos farmacocinéticos, no es necesario ajustar la dosis. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que la insuficiencia renal y/o hepática se observa con mayor frecuencia en los ancianos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis:

En caso de sobredosis, existe el riesgo de toxicidad hepática aguda, especialmente en ancianos, niños pequeños, en caso de insuficiencia hepática o renal, consumo crónico de alcohol, desnutrición crónica, en caso de uso inductores enzimáticos y en adultos muy delgados (< 50 kg).

La hepatotoxicidad a menudo no ocurre hasta 24 a 48 horas después de la ingestión. La sobredosis puede ser fatal. En caso de sobredosis, se debe consultar a un médico de inmediato, incluso si no hay síntomas.

Síntomas:

Las náuseas, vómitos, anorexia, palidez, dolor abdominal generalmente aparecen dentro de las primeras 24 horas.

Una sobredosis grande (de 10 g en adultos y 150 mg/kg en niños) causa toxicidad hepática grave, con citólisis hepática, lo que resulta en insuficiencia hepatocelular, acidosis metabólica y encefalopatía, lo que puede provocar coma y la muerte. Simultáneamente, se observaron niveles aumentados de transaminasas hepáticas (AST, ALT), deshidrogenasa láctica y bilirrubina, en asociación con un tiempo de protrombina prolongado (12 a 48 horas después de la administración).

El umbral de toxicidad hepática puede reducirse en presencia de los factores de riesgo anteriores.

Procedimiento de emergencia:

• Hospitalización inmediata.

• Muestra de sangre, para determinar la concentración plasmática inicial de paracetamol.

• Administración del antídoto N-acetilcisteína, por vía intravenosa u oral, si es posible dentro de las 8 horas después de tomar.

• Administración de carbón activado, si esto se hace dentro de una hora de tomar.

• Tratamiento sintomático.

PRESENTACIÓN:

Naturaleza y contenido del envase:

Frasco de 90 mL que contiene 160 mg de paracetamol por cada 5 mL o 32 mg paracetamol por mL, con copa dosificadora.

Precauciones especiales para la eliminación del medicamento:

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Precauciones especiales de conservación:

Consérvese a temperatura no mayor a 30 ºC.

No administrar si observa el empaque dañado o deteriorado.

REFERENCIAS:

DIGEMID; Ficha técnica según lo establecido para la condición de venta sin receta médica en establecimientos farmacéuticos.

DIGEMID; Resolución Directoral N° 15299-2025-DIGEMID/DPF/EMNDYO/MINSA del 25 Sep 2025: Expediente interno N° 25-054456-1 e Informe N° 024-2025-MINSA/DIGEMID/DFAU/ECENAFyT y Memorándum N° 178-2025-DIGEMID-DFAU-ECENAFyT-MINSA.

Alerta Sanitaria Digemid R.D. 20267 -2025 - DIGEMID/DPF/EMNDYO/MINSA del 19 de diciembre de 2025

Fabricante:

GENFAR DESARROLLO Y MANUFACTURA S.A.

Código ATC: N02BE01