COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa:
Cada 100 g de CREMA contiene:
Nitrato de Isoconazol 1 g
Excipientes cs

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Información clínica: ISOCONAZOL 1% Crema está indicado para el tratamiento de las micosis superficiales de la piel, por ejemplo, la tiña (tiña del pie y de la mano, tiña inguinal), micosis en la región genital, y eritrasma.

PROPIEDADES FARMACÉUTICAS:

Propiedades farmacológicas:

Propiedades farmacodinámicas: El isoconazol y su sal, el nitrato de isoconazol, están destinados al tratamiento de micosis superficiales cutáneas. Es activo tanto contra los dermatofitos como contra las levaduras, los hongos levaduriformes (incluyendo el agente de la pitiriasis versicolor) y el moho. Además, se dispone de datos in vitro según los cuales el nitrato de isoconazol también puede inhibir bacterias Gram positivas. En la práctica clínica, el nitrato de isoconazol ha resultado eficaz contra el agente patógeno responsable del eritrasma (Corynebacterium minutissimum).

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: El isoconazol contenido en la crema penetra rápidamente en la piel humana y las concentraciones máximas de principio activo en la capa córnea y en la piel viable se alcanzan al cabo de una hora como máximo. Se mantienen concentraciones elevadas durante al menos 7 horas (capa córnea: aprox. 3500 µg/ml (que corresponde a 7 mmol/l); epidermis viable: aprox. 20 µg/ml (40 µmol/l); dermis: aprox. 3 µg/ml (6 µmol/l)). Una ablación de la capa córnea antes de la aplicación de ISOCONAZOL 1% Crema ha aumentado en un factor próximo a 2 las concentraciones de isoconazol contenidas en la piel viable. Las concentraciones de principio activo superan en varias veces las concentraciones mínimas inhibidoras y las concentraciones mínimas microbicidas (MIC) de los hongos patógenos más importantes (dermatofitos, moho y levaduras) en la capa córnea y la epidermis, alcanzando los valores de la MIC en la dermis.

En otro estudio, con una preparación que contiene nitrato de isoconazol junto con valerato de diflucortolona, una semana después de la finalización de un tratamiento de dos semanas, todavía se podía detectar el nitrato de isoconazol por encima de las MIC en el estrato córneo y los folículos pilosos. En ciertos sujetos, se podía incluso detectar nitrato de isoconazol dos semanas después de la última aplicación.

Distribución: La carga sistémica por reabsorción percutánea en adultos es reducida. Tras la eliminación de la capa córnea, la absorción sistémica a las 24 horas era de aproximadamente el 3% de la dosis utilizada.

Metabolismo: El isoconazol no experimenta inactivación metabólica en la piel.

La cantidad absorbida por vía percutánea era demasiado reducida como para estudiar el comportamiento farmacocinético del nitrato de isoconazol en el organismo humano.

Estudio del metabolismo y de la eliminación del nitrato de isoconazol tras administración intravenosa:

Durante la administración por vía intravenosa de 0,5 mg de nitrato de isoconazol marcado con 3H, el isoconazol se metaboliza completamente y se elimina de manera rápida.

Los metabolitos cuantitativamente más importantes eran el ácido 2,4-dicloromandélico y el ácido 2-(2,6-diclorobenciloxi)-2-(2,4-diclorofenil)-acético. El medicamento se elimina a razón del 75% de la dosis total en 24 horas; 1/3 de la sustancia marcada se elimina con la orina y 2/3 con la bilis.

Datos farmacéuticos:

Lista de excipientes:

Aceite mineral liviano.

Ácido esteárico.

Alcohol cetílico.

Monoestearato de glicerilo.

Edetato disódico.

Glicerina.

Metilparabeno.

Miristato de isopropilo.

Propilenglicol.

Propilparabeno.

Polisorbato 60.

Vaselina blanca.

Agua purificada.

Incompatibilidades: No se han reportado.

Información relacionada a la fecha de expiración: No administrar luego de la fecha de expiración indicada en el envase.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Administración durante el embarazo y lactancia:

Embarazo: La experiencia de la que se dispone en cuanto al uso de preparaciones a base de nitrato de isoconazol durante el embarazo no aporta indicios de que exista ningún riesgo de efectos nocivos para el feto.

Los datos preclínicos no han demostrado que exista toxicidad reproductiva (véase Datos preclínicos de seguridad).

ISOCONAZOL 1% Crema no debe usarse en mujeres embarazadas, salvo en caso de absoluta necesidad y en particular durante el transcurso del 1er trimestre de embarazo, a menos que exista una indicación médica estricta.

Lactancia: Se desconoce si el nitrato de isoconazol se excreta en la leche materna. No puede excluirse que exista un riesgo para el lactante.

Las madres que amamantan no deben aplicarse el tratamiento en la región de los senos con el fin de evitar una ingestión por parte del lactante.

EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

Efectos sobre la capacidad de conducir y usar maquinaria: Los datos obtenidos hasta el momento indican que el nitrato de isoconazol no tiene ninguna influencia sobre la capacidad de conducción o en el uso de máquinas.

REACCIONES ADVERSAS:

Los siguientes efectos indeseados se han observado durante la realización de estudios clínicos que se han llevado a cabo con ISOCONAZOL 1% Crema. Las reacciones adversas se clasifican de la siguiente manera: muy frecuentes ≥ 1/10; frecuentes ≥ 1/100 a < 1/10; ocasionales ≥ 1/1000 a < 1/100; poco frecuentes ≥ 1/10.000 a < 1/1000; muy poco frecuentes < 1/10.000. Otras reacciones adversas derivadas de la experiencia tras la comercialización, cuya frecuencia no se ha podido evaluar, figuran en “frecuencia desconocida”.

Problemas generales y anomalías en el sitio de aplicación:

Frecuentes: Irritación, sensación de quemazón en el sitio de aplicación.

Ocasionales: Sequedad y picazón en el sitio de aplicación.

Poco frecuentes: Inflamación y grietas en el sitio de aplicación.

Frecuencia desconocida: Eritemas y ampollas en el sitio de aplicación.

Afecciones de la piel y del tejido subcutáneo:

Ocasionales: Eccemas supurantes, dishidrosis, dermatitis de contacto.

Frecuencia desconocida: Reacciones cutáneas alérgicas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción:

No se ha realizado ningún estudio de interacción.

HALLAZGOS DE LABORATORIO CLÍNICO:

Datos preclínicos de seguridad:

Los datos preclínicos derivados de los estudios convencionales de toxicidad tras administración repetida, de genotoxicidad y de toxicidad reproductiva no han revelado ningún riesgo particular para el ser humano.

No se ha llevado a cabo ningún estudio de tumorigenicidad in vivo. Según el conocimiento actual, ni los resultados de los estudios de mutagenicidad y estudios de toxicidad tras administración repetida, ni la estructura química del isoconazol, ni su mecanismo de acción permiten concluir la existencia de potencial tumorígeno del medicamento.

Según los resultados de los estudios de tolerancia local a nivel de la piel y de las mucosas, no hay razón para temer que el medicamento pueda ocasionar efectos irritantes locales importantes en condiciones terapéuticas. Los resultados obtenidos en el modelo del ojo de conejo han hecho aparecer un riesgo de conjuntivitis si el medicamento entra en contacto con los ojos de manera accidental.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencias y precauciones:

Durante su aplicación en el rostro, evite que ISOCONAZOL 1% Crema entre en los ojos.

Deberá aconsejarse al paciente/la paciente sobre las medidas de higiene con el fin de evitar una nueva infección. La seguridad y la eficacia de ISOCONAZOL 1% Crema para niños y adolescentes no se ha establecido.

Cuando se utiliza ISOCONAZOL 1% Crema en la región genital, los excipientes presentes en ISOCONAZOL 1% Crema (parafina líquida, vaselina blanca) pueden ocasionar una disminución de la eficacia de productos de látex como preservativos y diafragmas y, por consiguiente, alterar el efecto protector de dichos productos.

ISOCONAZOL 1% Crema contiene alcohol cetílico, que puede causar irritación de la piel (por ejemplo, dermatitis de contacto).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Tópica.

Adulto: ISOCONAZOL 1% Crema debe aplicarse 2 veces al día en las zonas cutáneas afectadas.

Para las infecciones fúngicas, es habitual aplicar un tratamiento local durante un periodo de 2 semanas, incluso de 4 semanas en caso de infecciones persistentes (especialmente en caso de afección de los espacios interdigitales).

Según el cuadro clínico que se presente, también son posibles duraciones de uso superiores.

Con el fin de evitar recidivas, deberá seguirse el tratamiento todavía durante al menos 2 semanas después de la curación clínica.

Niños y adolescentes: La seguridad y la eficacia para niños y adolescentes no se han establecido.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis y tratamiento: Los resultados de los estudios de toxicidad aguda no aportan indicios que hagan sospechar que la aplicación única de una sobredosis sobre la piel (sobre una superficie extendida bajo condiciones que favorecen la reabsorción), o ingesta fortuita, tengan el riesgo de provocar una intoxicación tras una única dosis.

PRESENTACIÓN:

Precauciones especiales para la eliminación del medicamento: No aplica.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Precauciones especiales de conservación: Consérvese a temperatura no mayor a 30 °C, protegido de la luz y la humedad. No administrar si observa el empaque dañado o deteriorado.

REFERENCIAS:

País de Alta Vigilancia Suiza Swissmedic, Travogen. LEO Productos Farmacéuticos Sarath Ltd., Regensdorf ZH. N° Reg. 42497 10/2015.

Fabricante:

GENFAR DESARROLLO Y MANUFACTURA S.A.

Código ATC: D01AC05