COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa:
Cada TABLETA contiene:
11.905 mg de Flunarizina diclorhidrato, equivalente a 10 mg de flunarizina
Excipientes: Ver sección Lista de excipientes

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Información clínica:

Indicaciones terapéuticas:

Flunarizina está indicada para el:

- Tratamiento profiláctico de la migraña en pacientes con ataques frecuentes y graves;

- Tratamiento sintomático del vértigo de origen vestibular, debido a la alteración funcional del sistema vestibular.

PROPIEDADES FARMACÉUTICAS:

Propiedades farmacológicas:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Sistema cardiovascular. Vasodilatadores. Utilizados como vasodilatadores cerebrales y/o periféricos (IV - 4 - b).

La flunarizina es un derivado difluorado de la cinarizina. Tiene actividad antihistamínica, sedante y bloqueante de los canales de calcio. Bloquea selectivamente la entrada de iones de calcio en la célula, lo que se traduce en efectos a varios niveles:

- A nivel celular:

Protección contra las consecuencias perjudiciales de la sobrecarga de calcio mediante la reducción de la afluencia excesiva de calcio transmembrana.

- A nivel del músculo liso arteriolar:

Inhibición del espasmo vascular causado por las aminas vasopresoras liberadas por el endotelio y las plaquetas. Este efecto es particularmente evidente en los territorios arteriales carotídeo interno y vertebrobasilar;

- En cuanto a la reología de la sangre:

Aumento de la deformabilidad de los glóbulos rojos, resultando en una mejoría de la microcirculación.

La flunarizina tiene actividad antihistamínica H1.

La flunarizina no afecta a la contractilidad ni a la conducción del corazón.

La flunarizina es eficaz en la profilaxis de la migraña y el vértigo asociado a trastornos vestibulares.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción:

Tras la administración oral, se absorbe alrededor del 85% de la dosis de flunarizina.

La administración oral de 1 tableta de 10 mg alcanza una concentración plasmática máxima de 81 ± 16 ng/ml en un período comprendido de 2 y 4 horas después de la administración.

Distribución:

Debido a su naturaleza lipofílica, la fracción libre de flunarizina en la sangre no supera el 0,8% de la cantidad absorbida. Alrededor del 90% se une a las proteínas plasmáticas y el 9% a los eritrocitos. La flunarizina se distribuye ampliamente por los tejidos.

Biotransformación:

Los estudios en animales han demostrado que la molécula de flunarizina experimenta un amplio metabolismo hepático a través de 2 vías:

- N-desalquilación oxidativa;

- Hidroxilación aromática en posición-para.

Eliminación:

Los metabolitos resultantes del metabolismo hepático se eliminan principalmente por vía biliar (40% a 80% de la dosis).

Sólo una pequeña cantidad de flunarizina (menos del 1%) se excreta en la orina sin sufrir biotransformación.

La flunarizina tiene una semivida de eliminación de aproximadamente 18 días.

Tras 5 a 6 semanas de tratamiento, se alcanza el estado estacionario, en el que la concentración plasmática se mantiene entre 39 y 115 µg/l.

Los parámetros farmacocinéticos no se ven alterados por el tratamiento a largo plazo (10 mg/día durante 8 semanas), lo que explica la estabilidad de las concentraciones plasmáticas de flunarizina.

Datos farmacéuticos:

Lista de excipientes:

Lactosa monohidrato

Croscarmelosa sódica

Dióxido de silicio coloidal

Almidón de maíz

Celulosa microcristalina tipo 101

Estearato de magnesio

Povidona K-30

Alcohol etílico 96%

Incompatibilidades:

No procede.

Fecha de expiración:

No administrar luego de la fecha de expiración indicada en el envase.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes mencionados en la sección 6.1;

• Enfermedad de Parkinson o síntomas extrapiramidales;

• Antecedentes de enfermedad depresiva;

• Pacientes con porfiria.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Fertilidad, embarazo y lactancia:

Embarazo:

Aunque los estudios en animales no han revelado toxicidad para la reproducción, se recomienda no utilizar flunarizina durante el embarazo.

Lactancia materna:

Los estudios en animales han demostrado que la flunarizina se excreta en la leche humana, por lo que debe interrumpirse la lactancia durante el tratamiento con flunarizina.

EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

Efectos sobre la capacidad de conducir y usar maquinaria:

Flunarizina puede afectar a su capacidad de reacción, y este efecto es potenciado por el consumo de alcohol durante el tratamiento.

REACCIONES ADVERSAS:

En general, flunarizina es bien tolerado.

Los efectos indeseables más frecuentes incluyen la aparición, al inicio del tratamiento, de somnolencia, fatiga, que suelen ser transitorios y, con menor frecuencia, aumento de peso (y/o aumento del apetito).

Durante el tratamiento crónico, excepcionalmente, se han reportado casos de depresión y síntomas extrapiramidales, asociados a una dosis superior a la dosis recomendada (10 mg/día).

Con menor frecuencia se produjeron efectos gastrointestinales: ardor de estómago, náuseas y gastralgia; efectos sobre el sistema nervioso central: insomnio y ansiedad; y otros: sequedad de boca, erupciones cutáneas, galactorrea y dolor muscular.

Notificación de sospechas de reacciones adversas:

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas directamente a Genfar a través del correo electrónico: farmacovigilancia@genfar.com. Mediante la comunicación de efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas y otras formas de interacción:

Flunarizina puede potenciar el efecto sedante de los depresores del sistema nervioso central (alcohol, barbitúricos).

Los medicamentos anticonvulsivantes (carbamazepina, fenitoína y valproato) pueden aumentar el metabolismo de flunarizina, por lo que puede ser necesario aumentar la dosis en pacientes epilépticos.

Flunarizina no interfiere en el metabolismo ni en la unión a proteínas plasmáticas de los medicamentos antiepilépticos, por lo que no altera sus niveles plasmáticos.

HALLAZGOS DE LABORATORIO CLÍNICO:

Datos preclínicos de seguridad:

La flunarizina no mostró teratogenicidad cuando se administró en ratas y conejos. En ratas macho y hembra, la flunarizina no tuvo efectos sobre la fertilidad; sin embargo, a dosis elevadas, se observaron trastornos reproductivos debidos a la toxicidad materna.

La flunarizina se distribuye en la leche de perros en concentraciones superiores a las observadas en el plasma.

La flunarizina no mostró mutagenicidad en las pruebas in vitro o in vivo.

La flunarizina no mostró carcinogenicidad en un estudio a largo plazo realizado en ratas. Sin embargo, la validez de este estudio es cuestionable debido a una tasa de mortalidad excesiva. En el estudio a largo plazo con ratones, se produjo un ligero aumento de la incidencia de tumores en las glándulas mamarias. En la rata se observó el efecto contrario, es decir, una reducción de la incidencia de estos tumores.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencias y precauciones especiales de uso:

En raras ocasiones se puede producir un aumento progresivo de la fatiga, convirtiéndose en apatía. En este caso, se debe suspender el tratamiento.

Los pacientes deben ser controlados en intervalos regulares, especialmente durante el tratamiento de mantenimiento, de forma que los síntomas extrapiramidales o depresivos puedan detectarse pronto y, si fuera necesario, suspender el tratamiento.

Debido a la somnolencia que puede provocar flunarizina, es aconsejable tomar el medicamento por la noche, antes de acostarse.

Puede producirse somnolencia, sobre todo al inicio de la terapia. Por lo tanto, hasta que se descarte esta posibilidad, debe prestarse mayor atención a la interferencia de esta posible somnolencia con actividades como el uso de maquinaria o la conducción de automóviles.

Si los efectos terapéuticos disminuyen durante el tratamiento de mantenimiento, también debe interrumpirse el tratamiento.

Flunarizina puede provocar síntomas extrapiramidales y desarrollar parkinsonismo, especialmente en pacientes predispuestos como pacientes de edad avanzada. En consecuencia, debe de utilizarse con precaución en estos pacientes.

La dosis recomendada no debe ser excedida. Véase la sección Dosis y vía de administración para la duración del tratamiento.

Este medicamento contiene lactosa:

Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia total de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis:

Debido a su larga semivida biológica, flunarizina sólo puede administrarse una vez al día, por la noche, para reducir el efecto de la somnolencia.

Profilaxis de la migraña:

- Dosis inicial:

Pacientes menores de 65 años: 10 mg/día (en la noche).

Pacientes mayores de 65 años: 5 mg por día (1/2 tableta).

Si tras 2 meses de tratamiento inicial no hay una mejora significativa, debe considerarse que el paciente no responde a la terapia y debe interrumpirse el tratamiento.

- Tratamiento de mantenimiento:

Si el paciente responde a la terapia inicial y se requiere un tratamiento de mantenimiento, debe reducirse la dosis diaria o administrar el medicamento semanalmente durante 5 días y suspender el tratamiento durante 2 días.

Este tratamiento debe interrumpirse después de 6 meses y reiniciarse en caso de recaída.

Vértigo:

- Dosis inicial:

Pacientes menores de 65 años: 10 mg al día.

Pacientes mayores de 65 años: 5 mg al día (1/2 tableta).

El tratamiento inicial sólo debe durar lo necesario para controlar los síntomas, que suele ser menos de 2 meses.

La duración máxima del tratamiento no debe superar los 2 meses.

Método de administración:

La administración se efectúa por vía oral. Se debe tragar las tabletas con un poco de agua.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis y tratamiento:

Síntomas:

En los casos de sobredosis descritos (hasta 600 mg en una dosis única), se observó sedación, agitación y taquicardia.

Tratamiento:

No existe un antídoto específico. En caso de sobredosis, puede realizarse un lavado gástrico en las primeras horas tras la ingestión. Si se considera apropiado, puede administrarse carbón activado. Debe instaurarse un tratamiento sintomático y medidas de apoyo.

PRESENTACIÓN:

Naturaleza y contenido del envase:

Caja de cartulina con 30 tabletas en envase blíster de PVC incoloro y aluminio.

Precauciones especiales para la eliminación del medicamento:

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Precauciones especiales de conservación:

Consérvese a temperatura no mayor a 30 °C, protegido de la luz y la humedad.

No administrar si observa el empaque dañado o deteriorado.

REFERENCIA:

INFARMED, Portugal. Flunarizina Farmoz, 10 mg, comprimidos. Fecha de revisión: 27 Junio 2024

GENFAR DESARROLLO Y MANUFACTURA S.A.

Código ATC: N07CA03