COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa:
Cada CÁPSULA contiene:
Amoxicilina trihidrato equivalente a amoxicilina 500 mg
Excipientes c.s.
Contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico
Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por esto es, esencialmente “exento de sodio”

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Información clínica:

AMOXICILINA está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones en adultos y niños (ver secciones Dosis y vía de administración, Advertencias y precauciones y Propiedades farmacodinámicas):

• Sinusitis bacteriana aguda

• Otitis media aguda

• Faringitis/angina estreptocócica documentada

• Exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica

• Neumonía adquirida en la comunidad

• Cistitis aguda

• Bacteriuria asintomática del embarazo

• Pielonefritis aguda

• Fiebre tifoidea y paratifoidea

• Absceso dental con celulitis

• Infecciones articulares en prótesis

• Erradicación de Helicobacter pylori

• Enfermedad de Lyme

AMOXICILINA también está indicado para la profilaxis de endocarditis.

Se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso apropiado de antibacterianos.

PROPIEDADES FARMACÉUTICAS:

Propiedades farmacológicas:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Penicilinas de amplio espectro, código ATC: J01CA04.

Mecanismo de acción:

La amoxicilina es una penicilina semisintética (un antibiótico de la familia de los betalactámicos), que inhibe una o más enzimas (a menudo denominadas proteínas de unión a penicilina o PLP) de la vía biosintética de los peptidoglicanos bacterianos, componentes estructurales de la célula bacteriana. Pared. La inhibición de la síntesis de peptidoglicanos conduce al debilitamiento de la pared celular, seguido a menudo por lisis celular y muerte celular.

Dado que la amoxicilina está sujeta a degradación por las betalactamasas producidas por bacterias resistentes, su espectro de actividad cuando se administra sola no incluye organismos productores de estas enzimas.

Relación farmacocinética/farmacodinámica:

El tiempo por encima de la concentración mínima inhibitoria (T > MIC) se considera el principal parámetro de la eficacia de la amoxicilina.

Mecanismos de resistencia:

Los dos principales mecanismos de resistencia a la amoxicilina son:

• Inactivación por betalactamasas bacterianas

• Modificación de PLP, que reduce la afinidad del agente antibacteriano por el objetivo.

• La impermeabilidad de las bacterias o los mecanismos de la bomba de salida pueden provocar o promover la resistencia bacteriana, especialmente en bacterias Gram-negativas.

Concentraciones críticas:

Concentraciones críticas de amoxicilina establecidas por EUCAST (Comité Europeo de Pruebas de Sensibilidad Antimicrobiana) versión 5.0.

1 Las cepas silvestres de Enterobacteriaceae se clasifican como sensibles a las aminopenicilinas. Algunos países prefieren clasificar las cepas silvestres aisladas de E. coli y P. mirabilis en la categoría intermedia. En este caso, se debe utilizar el valor crítico MIC S ≤ 0,5 mg/L.

2 La mayoría de los estafilococos producen penicilinasa y son resistentes a la amoxicilina. Los aislados resistentes a la meticilina son, con pocas excepciones, resistentes a todos los antibióticos betalactámicos.

3 La sensibilidad a la amoxicilina se puede inferir de la de la ampicilina.

4 La sensibilidad de los estreptococos de los grupos A, B, C y G a las penicilinas se infiere de la sensibilidad a la bencilpenicilina.

5 Los valores críticos son solo para aislamientos no meníngeos. Para los aislados clasificados como intermedios a ampicilina, evite el tratamiento oral con amoxicilina. La sensibilidad se deduce del valor de MIC de ampicilina.

6 Los valores críticos se basan en la administración intravenosa. Las cepas aisladas con betalactamasas positivas deben notificarse como resistentes.

7 Los productores de betalactamasas deben reportarse como resistentes.

8 La sensibilidad a la amoxicilina se infiere de la sensibilidad a la bencilpenicilina.

9 Los valores críticos se basan en los valores de corte epidemiológico (ECOFF), que distinguen entre cepas de cepas silvestres y cepas con susceptibilidad reducida.

10 Los valores críticos para no especies se basan en dosis de al menos 0,5 g administradas de 3 a 4 veces al día (1,5 a 2 g/día).

La prevalencia de la resistencia puede variar según la geografía y el clima de algunas especies. Por tanto, es útil disponer de información sobre la prevalencia de resistencias locales, especialmente para el tratamiento de infecciones graves. Si es necesario, es deseable obtener la opinión de un especialista, principalmente cuando el beneficio del medicamento en determinadas infecciones puede cuestionarse debido al nivel de prevalencia de resistencias locales.

† Sensibilidad intermedia natural en ausencia de un mecanismo de resistencia adquirido

≤ Casi todos S. aureus son resistentes a la amoxicilina debido a su producción de penicilinasa. Además, todas las cepas resistentes a la meticilina son resistentes a la amoxicilina.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción:

La amoxicilina se disocia completamente en solución acuosa a pH fisiológico. Se absorbe bien y rápidamente después de la administración oral. Después de la administración oral, la amoxicilina presenta aproximadamente un 70% de biodisponibilidad. El tiempo hasta la concentración plasmática máxima (Tmáx) es de aproximadamente una hora.

A continuación se presentan los resultados farmacocinéticos de un estudio en el que se administró la dosis de 250 mg de amoxicilina tres veces al día con el estómago vacío a grupos de voluntarios sanos.

* Mediana (rango)

En el rango de dosis entre 250 y 3000 mg, la biodisponibilidad es proporcional a la dosis administrada (medida por Cmáx y AUC). La absorción no se ve afectada por la ingesta simultánea de alimentos. La hemodiálisis se puede utilizar para eliminar la amoxicilina.

Distribución:

Aproximadamente el 18% de la amoxicilina plasmática total se une a proteínas y el volumen aparente de distribución es de aproximadamente 0,3-0,4 L/kg.

Después de la administración intravenosa, se ha detectado amoxicilina en la vesícula biliar, tejido abdominal, piel, grasa, tejido muscular, líquidos sinoviales y peritoneales, bilis y pus. La amoxicilina no se distribuye adecuadamente en el líquido cefalorraquídeo.

Los estudios en animales no han demostrado una acumulación tisular significativa de material derivado de medicamentos. La amoxicilina, como la mayoría de las penicilinas, se puede detectar en la leche materna (ver sección Administración durante el embarazo y lactancia).

Se ha demostrado que la amoxicilina atraviesa la barrera placentaria (ver sección Administración durante el embarazo y lactancia).

Biotransformación:

La amoxicilina se excreta parcialmente en la orina como ácido peniciloico inactivo, hasta un 10-25% de la dosis inicial.

Eliminación:

La principal vía de eliminación de la amoxicilina es a través de los riñones.

La amoxicilina tiene una vida media de eliminación media de aproximadamente una hora y un aclaramiento total medio de aproximadamente 25 L/hora en sujetos sanos. Aproximadamente el 60-70% de la amoxicilina se excreta inalterada en la orina dentro de las 6 horas posteriores a la administración de una dosis única de 250 mg o 500 mg de amoxicilina. Varios estudios han demostrado que la excreción urinaria es del 50 al 85% durante un período de 24 horas.

El uso concomitante de probenecida retrasa la excreción de amoxicilina (ver sección Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción).

Edad:

La vida media de eliminación de amoxicilina en niños pequeños de aproximadamente 3 meses a 2 años es similar a la de niños mayores y adultos. En niños muy pequeños (incluidos los recién nacidos prematuros), durante la primera semana de vida, la administración debe limitarse a dos veces al día debido a la inmadurez de la vía de eliminación renal. Debido a una mayor probabilidad de deterioro de la función renal en pacientes de edad avanzada, la dosis debe seleccionarse con cuidado y la monitorización de la función renal puede ser útil.

Sexo:

Después de la administración oral de amoxicilina a hombres y mujeres sanos, el sexo no afecta significativamente la farmacocinética de amoxicilina.

Insuficiencia renal:

El aclaramiento sérico total de amoxicilina disminuye con la función renal disminuida (ver secciones Dosis y vía de administración y Advertencias y precauciones).

Insuficiencia hepática:

La amoxicilina debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y la función hepática debe controlarse regularmente.

Datos farmacéuticos:

Lista de excipientes:

Estearato de magnesio

Crocarmelosa sódica

Incompatibilidades: No se han reportado.

Fecha de expiración: No administrar luego de la fecha de expiración indicada en el envase.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo, a las penicilinas o a alguno de los excipientes incluidos en la sección Lista de excipientes.

Antecedentes de reacción de hipersensibilidad inmediata grave (por ejemplo, anafilaxia) a otro betalactámico (por ejemplo, cefalosporina, carbapenem o monobactam).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Administración durante el embarazo y lactancia:

Embarazo:

Los estudios en animales no han producido efectos nocivos directos o indirectos sobre la reproducción. Los datos limitados sobre el uso de amoxicilina en mujeres embarazadas no indican un mayor riesgo de defectos congénitos. La amoxicilina se puede usar en mujeres embarazadas si los beneficios potenciales superan los riesgos potenciales del tratamiento.

Alimentando con leche:

La amoxicilina se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades con un posible riesgo de sensibilización. Por lo tanto, la diarrea y la infección por hongos de las membranas mucosas son posibles en el lactante y pueden requerir la interrupción de la lactancia. La amoxicilina solo puede usarse durante la lactancia después de que el médico tratante evalúe la relación beneficio/riesgo.

Fertilidad:

No hay datos sobre los efectos de la amoxicilina en la fertilidad humana. Los estudios de reproducción animal no han mostrado ningún efecto sobre la fertilidad.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCCIÓN Y EL USO DE MAQUINARIA:

Efectos sobre la capacidad de conducir y usar maquinaria:

No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, es posible que se produzcan reacciones adversas (por ejemplo, reacciones alérgicas, mareos, convulsiones) que pueden afectar a la capacidad para conducir o utilizar máquinas (ver sección Reacciones adversas).

REACCIONES ADVERSAS:

Los efectos secundarios más comunes son diarrea, náuseas y sarpullido.

Las reacciones adversas identificadas en los estudios clínicos y desde la comercialización de amoxicilina se enumeran a continuación de acuerdo con la clasificación de órganos del sistema MedDRA.

La siguiente terminología se utiliza para clasificar los efectos secundarios según su frecuencia:

Muy frecuentes (≥ 1/10)

Frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10)

Poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100)

Raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000)

Muy raras (< 1/10.000)

Frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

* La frecuencia de estos EA se ha determinado a partir de datos de estudios clínicos en los que participaron un total de aproximadamente 6.000 pacientes adultos y pediátricos tratados con amoxicilina.

Notificación de sospechas de reacciones adversas:

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas directamente a través del Sistema Nacional de Farmacovigilancia o a Sanofi por cualquiera de las siguientes vías: farmacovigilancia.peru@sanofi.com ó http://www.sanofi.com.pe/es/contacto

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción:

Probenecida:

No se recomienda el uso concomitante de probenecida. El probenecida disminuye la secreción tubular renal de amoxicilina. El uso concomitante de probenecida puede provocar un aumento prolongado del nivel sanguíneo de amoxicilina.

Alopurinol:

La coadministración de alopurinol durante el tratamiento con amoxicilina puede aumentar la probabilidad de reacciones alérgicas cutáneas.

Tetraciclinas:

Las tetraciclinas y otros medicamentos bacteriostáticos pueden interferir con los efectos bactericidas de la amoxicilina.

Anticoagulantes orales:

Los anticoagulantes orales a menudo se administran concomitantemente con antibióticos de la familia de las penicilinas y no se han informado interacciones. Sin embargo, en la bibliografía se han notificado casos de aumento del INR en pacientes que recibieron acenocumarol o warfarina durante la administración de amoxicilina. Si se requiere la coadministración, se debe controlar de cerca el tiempo de protrombina o el INR al agregar o eliminar amoxicilina. Además, puede ser necesario ajustar la dosis de los anticoagulantes orales (ver secciones Advertencias y precauciones y Reacciones adversas).

Metotrexato:

Las penicilinas pueden reducir la excreción de metotrexato y por tanto aumentar su toxicidad.

HALLAZGOS DE LABORATORIO CLÍNICO:

Datos preclínicos de seguridad:

Los datos no clínicos de estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicología de dosis repetidas, genotoxicidad y funciones reproductivas y de desarrollo no han revelado ningún riesgo particular para los seres humanos.

No se han realizado estudios de carcinogénesis con amoxicilina

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencias y precauciones:

Reacciones hipersensibles:

Antes de iniciar el tratamiento con amoxicilina, es necesario un examen cuidadoso para comprobar si hay antecedentes de reacciones de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas u otros betalactámicos (ver secciones Contraindicaciones y Reacciones adversas).

En pacientes tratados con penicilinas se han observado reacciones de hipersensibilidad graves y en ocasiones mortales (incluidos efectos secundarios graves en la piel y reacciones anafilácticas). Es más probable que estas reacciones se produzcan en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina y en personas con atopia. La aparición de cualquier manifestación alérgica requiere la suspensión del tratamiento con amoxicilina y la implementación de otro tratamiento adecuado.

Microorganismos no susceptibles:

La amoxicilina no es adecuada para el tratamiento de ciertos tipos de infecciones a menos que el patógeno ya esté documentado y se sepa que es sensible a la amoxicilina, o si existe una probabilidad muy alta de que el patógeno sea susceptible a ella (ver sección Propiedades farmacodinámicas). Esto se refiere en particular al tratamiento de pacientes con infecciones del tracto urinario e infecciones graves de oído, nariz y garganta.

Convulsiones:

Pueden producirse convulsiones en pacientes con insuficiencia renal o que reciben dosis elevadas o en pacientes con factores predisponentes (p. ej., Antecedentes de convulsiones, epilepsia tratada, trastornos meníngeos [ver sección Reacciones adversas]).

Insuficiencia renal:

En pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe ajustarse según el grado de insuficiencia renal (ver sección Dosis y vía de administración).

Reacciones cutáneas:

La aparición de eritema febril generalizado asociado con pústulas al inicio del tratamiento puede ser un síntoma de pustulosis exantemática generalizada aguda (PEAG) (ver sección Reacciones adversas). Esta reacción requiere la interrupción de la amoxicilina y contraindica cualquier administración posterior de este medicamento.

Se debe evitar la amoxicilina si se sospecha mononucleosis infecciosa porque la aparición de una erupción morbiliforme se ha asociado con esta afección después del uso de amoxicilina.

Reacción de Jarisch-Herxheimer:

Se han observado reacciones de Jarisch-Herxheimer después del tratamiento de la enfermedad de Lyme con amoxicilina (ver sección Reacciones adversas). Esta es una consecuencia directa de la actividad bactericida de la amoxicilina sobre la bacteria responsable de la enfermedad de Lyme, la espiroqueta Borrelia burgdorferi. Los pacientes deben estar seguros de que esta es una consecuencia común y generalmente autolimitada del tratamiento con antibióticos para la enfermedad de Lyme.

Proliferación de microorganismos no sensibles:

El uso prolongado puede ocasionalmente conducir a la proliferación de organismos no sensibles.

Se ha notificado colitis asociada a antibióticos con casi todos los agentes antibacterianos: su gravedad es variable, desde leve hasta potencialmente mortal (ver sección Reacciones adversas). Por tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan diarrea durante o después de la administración de cualquier antibiótico. Si se produce colitis asociada a un antibiótico, se debe interrumpir la amoxicilina inmediatamente, se debe consultar a un médico y se debe iniciar el tratamiento adecuado. Los medicamentos que inhiben la peristalsis están contraindicados en esta situación.

Tratamiento prolongado:

En caso de tratamiento prolongado, se recomienda controlar regularmente las funciones de los órganos, en particular las funciones renal, hepática y hematopoyética. Se han notificado aumentos de las enzimas hepáticas y cambios en el recuento sanguíneo (ver sección Reacciones adversas).

Anticoagulantes:

Se han notificado casos raros de tiempo de protrombina prolongado en pacientes que reciben amoxicilina. Se debe realizar un seguimiento adecuado cuando se prescriben anticoagulantes simultáneamente. Puede ser necesario ajustar la dosis de los anticoagulantes orales para mantener el nivel deseado de anticoagulación (ver secciones Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción y Reacciones adversas).

Cristaluria:

Se han observado casos muy raros de cristaluria en pacientes con escasa diuresis, principalmente durante la administración parenteral. En caso de administración de dosis elevadas de amoxicilina, es aconsejable mantener una adecuada ingesta de líquidos y diuresis para reducir el riesgo de cristaluria por amoxicilina. En pacientes con sonda vesical, debe comprobarse periódicamente la permeabilidad de la sonda (ver secciones Reacciones adversas y Sobredosis y tratamiento).

Interferencia con las pruebas de diagnóstico:

Es probable que los niveles elevados de amoxicilina en suero y orina afecten a ciertas pruebas de laboratorio. Debido a las altas concentraciones de amoxicilina en la orina, los resultados falsos positivos son comunes con los métodos químicos.

Al analizar la presencia de glucosa en la orina durante el tratamiento con amoxicilina, se debe utilizar el método enzimático con glucosa oxidasa.

La presencia de amoxicilina puede afectar los resultados de la prueba de estriol en mujeres embarazadas

Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por esto es, esencialmente “exento de sodio”.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: oral.

Dosis:

La dosis de AMOXICILINA elegida para tratar una infección en particular debe tener en cuenta:

• Sospecha de patógenos y su probable susceptibilidad a los agentes antibacterianos (ver sección Advertencias y precauciones);

• Gravedad y sitio de infección;

• La edad, el peso y la función renal del paciente; vea abajo.

La duración del tratamiento dependerá del tipo de infección y de la respuesta del paciente al tratamiento y, por lo general, debe ser lo más breve posible. Algunas infecciones requieren un tratamiento prolongado (ver sección sobre el tratamiento prolongado).

Adultos y niños ≥ 40 kg:

* Se deben tener en cuenta las recomendaciones de tratamiento oficiales para cada indicación.

Niños < 40 kg:

Los niños pueden ser tratados con AMOXICILINA en forma de cápsulas, comprimidos dispersables, suspensiones.

Para niños que pesen 40 kg o más, se debe prescribir la dosis para adultos.

Dosis recomendada:

+ Se deben tener en cuenta las recomendaciones de tratamiento oficiales para cada indicación.

* El régimen de dosis de dos días solo debe considerarse para las dosis más altas.

Pacientes de edad avanzada:

No se considera necesario un ajuste de dosis.

Pacientes con insuficiencia renal:

# En la mayoría de los casos, es preferible el tratamiento parenteral

Pacientes en hemodiálisis:

La amoxicilina se puede eliminar del torrente sanguíneo mediante hemodiálisis.

Pacientes en diálisis peritoneal: Máximo 500 mg de amoxicilina/día.

Pacientes con insuficiencia hepática:

Usar con precaución y controlar la función hepática con regularidad (ver secciones Advertencias y precauciones y Reacciones adversas).

Modo de administración

AMOXICILINA es para administración oral.

Los alimentos no afectan la absorción de AMOXICILINA.

El tratamiento puede iniciarse por vía parenteral, de acuerdo con las recomendaciones posológicas de la formulación intravenosa, y continuar con una formulación para administración oral. Trague con un vaso de agua sin abrir la cápsula.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis y tratamiento:

Signos y síntomas de sobredosis:

Es posible que se presenten síntomas gastrointestinales (como náuseas, vómitos y diarrea) y alteraciones en el equilibrio de líquidos y electrolitos. Se ha observado cristaluria por amoxicilina, que en algunos casos conduce a insuficiencia renal. Pueden producirse convulsiones en pacientes con insuficiencia renal o en aquellos que reciben dosis altas (ver secciones Advertencias y precauciones y Reacciones adversas).

El tratamiento de la intoxicación:

El tratamiento de los signos gastrointestinales es sintomático e implica un control especial del equilibrio de líquidos y electrolitos.

La amoxicilina se puede eliminar del torrente sanguíneo mediante hemodiálisis.

PRESENTACIÓN:

Caja con 120 cápsulas.

Precauciones especiales para la eliminación del medicamento: No Aplica.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Precauciones especiales de conservación:

Consérvese a temperatura no mayor a 30 °C, protegido de la luz y la humedad. No administrar si observa el empaque dañado o deteriorado.

REFERENCIAS:

ANSM

AMOXICILLINE ZENTIVA LAB 500 mg, cápsula

LABORATOIRE GLAXOSMITHKLINE

Registro: 34009 279 291 0 6

Fecha Revisión: 05/24/2019

URL: http://agence-prd.ansm.sante.fr/php/ecodex/frames.php?specid=61096912&typedoc=R&ref=R0336583.htm

GENFAR DESARROLLO Y MANUFACTURA S.A.