COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa:
Cada 5 ml contienen:
Albendazol polvo micronizado 100 mg.
Excipientes: dióxido de silicio coloidal, ácido cítrico anhídrido, carboximetilcelulosa sódica, color amarillo n° 5 (tartrazina), edetato disódico, glicerina, metilparabeno, propilenglicol, propilparabeno, esencia de naranja dulce líquida, sacarina sódica, sorbitol solución 70%, polisorbato 80, agua purificada

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Información clínica:

Albendazol, en dosis bajas y en tratamiento de corta duración, se indica para el tratamiento de infestaciones intestinales simples o mixtas causadas por los siguientes helmintos/protozoos:

• Ascaris lumbricoides (ascaris).

• Trichuris trichiura (tricocéfalos).

• Enterobius vermicularis (oxiuros).

• Ancylostoma duodenale y Necator americanus (anquilostomiasis).

• Hymenolepis nana y Taenia spp (teniasis).

• Strongyloides stercoralis Opistorchis y Clonorchis sinensis.

• giardiasis en niños.

Albendazol, en dosis bajas y en tratamiento de corta duración, también se indica para el tratamiento de: Larva migrans cutánea.

Albendazol, para el tratamiento a altas dosis y a largo plazo, se indica para el tratamiento de las siguientes helmintiasis sistémicas:

Hidatidosis: Albendazol demostró una mayor eficacia en el tratamiento de quistes localizados en hígado, pulmones y cavidad peritoneal. La experiencia con quistes localizados en los huesos, corazón y sistema nervioso central es limitada.

Hidatidosis o equinococosis quística (causada por Echinococcus granulosus) albendazol se puede utilizar en pacientes con hidatidosis o equinococosis quística:

1. Cuando la intervención quirúrgica no es factible.

2. Antes de la intervención quirúrgica.

3. En el postoperatorio si el tratamiento preoperatorio fue demasiado corto, si hubo un ictus o cuando se encontraron quistes viables en la cirugía.

4. Después del drenaje percutáneo de quistes para diagnóstico o terapia.

Hidatidosis alveolar (causada por Echinococcus multilocularis) albendazol se puede utilizar en pacientes con hidatidosis alveolar:

1. En casos de enfermedad inoperable, particularmente en casos de metástasis local y distante.

2. Después de una cirugía paliativa.

3. Después de una cirugía radical o un trasplante de hígado.

Neurocisticercosis (infestación de larvas por Taenia solium) albendazol se puede utilizar en pacientes con:

1. Quiste o quistes múltiples o lesiones granulomatosas del parénquima cerebral.

2. Quistes aracnoideos o intraventriculares.

3. Quistes racémicos.

Capillariasis (infección por Capillaria philippinensis).

Gnatostomiasis (causada por gnathostoma spinigerum y especies relacionadas) triquinosis (causada por Trichinella spiralis y T. pseudospiralis).

Toxocariasis (causada por Toxocara canis y otras especies relacionadas).

PROPIEDADES FARMACÉUTICAS:

Propiedades farmacológicas:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: 1.4.1 Medicamentos antiinfecciosos. Antiparasitario. Antihelmínticos.

Mecanismo de acción: El albendazol es un carbamato de bencimidazol con efectos antiprotozoarios y antihelmínticos contra los parásitos intestinales y tisulares. El albendazol exhibe actividad larvicida, ovicida y vermicida, considerando que ejerce su efecto antihelmíntico inhibiendo la polimerización de tubulina. Esta inhibición provoca la interrupción del metabolismo de los helmintos, incluido el agotamiento de la energía que inmoviliza y mata a los helmintos susceptibles.

Infestaciones intestinales y cutáneas por Larva migrans:

El albendazol es activo contra los parásitos intestinales, incluidos:

Nematodos:

Ascaris lumbricoides (lombrices intestinales).

Trichuris trichiura (tricocéfalos).

Enterobius vermicularis (oxiuros).

Ancylostoma duodenale (anquilostoma).

Necator americanus (anquilostomiasis).

Strongyloides stercoralis.

Larva migrans cutánea.

Cestodos:

Hymenolepis nana.

Taenia solium (tenia).

Taenia saginata (tenia).

Trematodos:

Opisthorchis viverrini y Clonorchis sinensis.

Protozoos:

Giardia lamblia (intestinalis o duodenalis).

Infestaciones sistémicas de helmintos: El albendazol es eficaz en el tratamiento de los parásitos tisulares, la equinococosis quística y la equinococosis alvéolo, causadas por infestaciones de Echinococcus granulosus y Echinococcus multilocularis, respectivamente. El albendazol también es eficaz en el tratamiento de la neurocistocercosis causada por la infestación larvaria de T. solium, la capilariasis causada por Capillaria philippinensis y la gnatostomiasis causada por la infestación de Gnathostoma spinigerum.

Hasta en un 80% de los pacientes con quistes de E. granulosus sometidos a tratamiento, se ha demostrado (en ensayos clínicos) que el albendazol los erradica o reduce significativamente su tamaño.

Cuando se investigó la viabilidad de los quistes después del tratamiento con albendazol, el 90% se consideró inviable en el laboratorio o en estudios con animales, en comparación con los quistes no tratados en los que solo el 10% se consideró inviable.

En el tratamiento de los quistes debidos a E. multilocularis, una minoría de pacientes se consideró curada y la mayoría mejoró o estabilizó la enfermedad como resultado de la terapia con albendazol.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: En humanos, después de la administración oral, el albendazol se absorbe mal (<5%). El efecto farmacológico sistémico del albendazol aumenta si la dosis se administra con una comida rica en lípidos, aumentando su absorción unas 5 veces.

Distribución: Se ha informado que después de la administración oral de una dosis única de 400 mg de albendazol, el metabolito con actividad farmacológica, el sulfóxido de albendazol, alcanza una concentración plasmática de 1,6 a 6,0 μmol/litro cuando se toma con el desayuno.

Biotransformación: El albendazol sufre un rápido y extenso metabolismo de primer paso en el hígado y generalmente no se detecta en el plasma. El principal metabolito es el sulfóxido de albendazol, que se cree que es la fracción activa en la eficacia contra las infestaciones sistémicas.

Eliminación: La vida media del sulfóxido de albendazol es de 8,5 horas.

Al parecer, el sulfóxido de albendazol y sus metabolitos se eliminan principalmente por la bilis y sólo una pequeña cantidad se excreta en la orina. Se ha demostrado que la eliminación de los quistes ocurre durante varias semanas, después de una terapia prolongada con dosis altas.

Información adicional sobre poblaciones especiales:

Ancianos: Aunque se desconocen los estudios sobre el efecto de la edad sobre la farmacocinética del sulfóxido de albendazol, los datos de 26 pacientes (de 79 años o menos) con quiste hidatídico sugieren que la farmacocinética es similar a la de individuos jóvenes sanos. El número de pacientes ancianos tratados por hidatidosis o neurocisticercosis es limitado; sin embargo, no hubo problemas asociados con una población de mayor edad.

Insuficiencia renal: No se ha estudiado la farmacocinética de albendazol en pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática: No se ha estudiado la farmacocinética de albendazol en pacientes con insuficiencia hepática.

Datos farmacéuticos:

Lista de excipientes: Dióxido de silicio coloidal, ácido cítrico anhídrido, carboximetilcelulosa sódica color amarillo n° 5 (tartrazina), edetato disódico, glicerina, metilparabeno, propilenglicol, propilparabeno, esencia de naranja dulce líquida, sacarina sódica, sorbitol solución 70%, polisorbato 80, agua purificada.

Incompatibilidades: No se han reportado.

Fecha de expiración: No administrar luego de la fecha de expiración indicada en el envase.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes mencionados en la sección lista de excipientes.

No se debe administrar albendazol durante el embarazo ni a mujeres que puedan estarlo (ver sección Administración durante el embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Administración durante el embarazo y lactancia:

Embarazo:

Albendazol está contraindicado (ver sección Contraindicaciones) durante el embarazo. Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos efectivos durante el tratamiento y hasta un mes después.

El tratamiento solo debe iniciarse después de una prueba de embarazo negativa. Esta prueba debe repetirse al menos una vez antes de comenzar el siguiente ciclo menstrual.

Lactancia: No hay información suficiente sobre la excreción de albendazol/metabolitos en la leche humana y animal.

No se puede excluir ningún riesgo para los recién nacidos/lactantes.

Fertilidad: No hay datos sobre el efecto del albendazol en la fertilidad humana. Los estudios en animales han revelado efectos sobre los testículos, pero sin efectos sobre la capacidad reproductiva de machos o hembras.

EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

Efectos sobre la capacidad de conducir y usar maquinaria: No se han estudiado los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

REACCIONES ADVERSAS:

Se utilizaron datos de estudios clínicos completos para determinar la frecuencia de reacciones adversas, desde las más frecuentes hasta las más raras. La frecuencia atribuida a las otras reacciones adversas (es decir, las que ocurren en > 1/1000) se determinó principalmente utilizando datos posteriores a la comercialización y corresponde más a la tasa de notificación que a una frecuencia real de aparición.

Se ha establecido la siguiente convención de clasificación de frecuencias:

Muy frecuentes ≥ 1/10

Frecuentes ≥ 1/100,

Poco frecuentes ≥ 1/1.000,

Raras ≥ 1/10.000,

Muy raras <1/10.000

Uso en infecciones intestinales y Larva migrans cutánea: tratamiento a corto plazo y dosis bajas:

Trastornos del sistema inmunológico:

Raras: reacciones de hipersensibilidad que incluyen erupciones cutáneas, picor y urticaria.

Trastornos del sistema nervioso:

Poco frecuentes: dolor de cabeza y mareos.

Trastornos gastrointestinales:

Poco frecuentes: síntomas del tracto gastrointestinal superior (p. ej., dolor epigástrico o abdominal, náuseas, vómitos) y diarrea.

Trastornos hepatobiliares:

Raros: enzimas hepáticas elevadas.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Muy raros: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

Uso en infecciones sistémicas por helmintos: tratamiento a largo plazo y dosis altas:

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

Poco frecuentes: leucopenia.

Muy raros: pancitopenia, anemia aplásica, agranulocitosis.

Los pacientes con enfermedad hepática, incluida equinococosis hepática, parecen ser más susceptibles a la médula ósea (ver secciones Dosis y vía de administración y Advertencias y precauciones).

Trastornos del sistema inmunológico:

Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad que incluyen erupción cutánea, picor y urticaria.

Trastornos del sistema nervioso:

Muy frecuentes: cefalea.

Frecuentes: mareos.

Trastornos gastrointestinales:

Frecuentes: trastornos gastrointestinales (dolor abdominal, náuseas, vómitos).

Se han asociado trastornos gastrointestinales con pacientes con equinococosis tratados con albendazol.

Trastornos hepatobiliares:

Muy frecuentes: elevación leve a moderada de las enzimas hepáticas.

Poco frecuentes: hepatitis.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Frecuentes: alopecia reversible (adelgazamiento del cabello, caída del cabello leve a moderada).

Muy raras: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

Trastornos generales y cambios en el lugar de aplicación:

Frecuentes: fiebre.

Notificación de sospechas de reacciones adversas: Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas directamente a través del correo electrónico: farmacovigilancia@genfar.Com. Mediante la comunicación de efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción:

Se ha informado que la cimetidina, el praziquantel y la dexametasona pueden aumentar los niveles plasmáticos del metabolito responsable de la eficacia sistémica del albendazol.

Por otro lado, existen medicamentos que potencialmente pueden reducir las concentraciones plasmáticas de sulfóxido de albendazol, el metabolito activo del albendazol. Estos son ritonavir, fenitoína, carbamazepina y fenobarbital. Se desconoce la importancia clínica de esto, pero puede resultar en una disminución de la eficacia, especialmente en el tratamiento de las helmintiasis sistémicas. Los pacientes deben ser monitoreados y eventualmente pueden requerir dosis y terapias alternativas.

HALLAZGOS DE LABORATORIO CLÍNICO:

Datos preclínicos de seguridad:

Se ha demostrado que el albendazol es teratogénico y embriotóxico en ratas y conejos. La inexistencia de mutagenicidad y genotoxicidad del albendazol se ha demostrado mediante la realización de un panel de pruebas in vitro (incluidas las Ames activadas e inactivadas) e in vivo. En estudios de toxicidad a largo plazo realizados en ratones y ratas a dosis diarias de hasta 30 veces las dosis recomendadas en humanos, no se detectó ningún tumor relacionado con el tratamiento.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencias y precauciones:

Uso en infestaciones intestinales y cutáneas de Larva migrans:

Tratamiento a corto plazo y dosis bajas: En mujeres en edad fértil, albendazol debe administrarse dentro de los primeros siete días después del inicio de la menstruación o después de una prueba de embarazo negativa.

El tratamiento con albendazol puede revelar neurocisticercosis preexistente, particularmente en áreas donde la infección por Taenia es alta. Los pacientes pueden experimentar síntomas neurológicos como convulsiones, aumento de la presión intracraneal y signos focales, como consecuencia de la reacción inflamatoria desencadenada por la muerte del parásito instalado en el cerebro. Estos síntomas pueden aparecer poco después del tratamiento, por lo que el paciente debe iniciar inmediatamente la terapia adecuada con esteroides o anticonvulsivos.

Uso en infestaciones sistémicas por helmintos: tratamiento a largo plazo y dosis altas: El tratamiento con albendazol se ha asociado con una elevación leve a moderada de las enzimas hepáticas en aproximadamente el 16% de los pacientes. Estas se normalizan con la interrupción del tratamiento. Las pruebas de función hepática deben realizarse antes del inicio de cada ciclo de tratamiento y al menos cada dos semanas durante el tratamiento. Si se produce un aumento significativo de las enzimas, el doble del límite superior del rango normal, se debe interrumpir el tratamiento con albendazol. El tratamiento con albendazol se puede reanudar cuando las enzimas hepáticas vuelvan a los límites normales, sin embargo, las pruebas de laboratorio deben realizarse con frecuencia cuando se repite la terapia.

Se ha demostrado ocasionalmente que el albendazol causa supresión de la médula ósea y, por lo tanto, deben realizarse análisis de sangre al comienzo del tratamiento y cada dos semanas durante los ciclos de 28 días. Los pacientes con enfermedad hepática, incluida la infección del hígado por Echinococcus, son más propensos a sufrir supresión de la médula ósea, lo que lleva a situaciones de pancitopenia, anemia aplásica, agranulocitosis y leucopenia, lo que implica un control estricto de los recuentos sanguíneos. El tratamiento con albendazol puede continuarse si la disminución del número total de glóbulos blancos es pequeña y no muestra progresión.

Albendazol está contraindicado (ver sección Contraindicaciones) Durante el embarazo. Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos efectivos durante el tratamiento y hasta un mes después.

El tratamiento solo debe iniciarse después de una prueba de embarazo negativa. Esta prueba debe repetirse al menos una vez antes de comenzar el siguiente ciclo menstrual.

Los pacientes que toman albendazol para tratar una neurocisticercosis pueden experimentar síntomas asociados con la reacción inflamatoria desencadenada por la muerte del parásito instalado en el cerebro. Esta sintomatología incluye convulsiones, aumento de la presión intracraneal y signos focales. En estos casos, los pacientes deben recibir tratamiento con esteroides o anticonvulsivos adecuados. Los corticosteroides orales, así como los intravenosos, están indicados para la prevención de episodios de hipertensión intracraneal durante la primera semana de tratamiento.

Se puede detectar neurocisticercosis preexistente en pacientes que toman albendazol para otras afecciones, especialmente en áreas donde la infección por Taenia es alta. Los pacientes pueden experimentar síntomas neurológicos como convulsiones, aumento de la presión intracraneal y signos focales, como resultado de la reacción inflamatoria desencadenada por la muerte del parásito instalado en el cerebro. Estos síntomas pueden aparecer poco después del tratamiento, por lo que el paciente debe iniciar de inmediato la terapia adecuada con esteroides o anticonvulsivos.

Este medicamento contiene:

- Color amarillo n°5 o tartazina. Puede producir reacciones alérgicas tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico.

- Metil y propilparabeno. Puede provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).

- Propilenglicol. Este medicamento contiene 25 mg de propilenglicol en cada mililitro. Este medicamento puede producir efectos parecidos a los que se producen al beber alcohol e incrementar la probabilidad de estos efectos adversos. No usar este medicamento en niños menores de 5 años. Utilice este medicamento sólo si se lo ha recomendado su médico. Su médico puede realizarle revisiones adicionales mientras esté tomando este medicamento.

- Sorbitol. Este medicamento contiene 70 mg de sorbitol en cada mililitro. El sorbitol es una fuente de fructosa. Si su médico le ha indicado que usted (o su hijo) padecen una intolerancia a ciertos azúcares, o se le ha diagnosticado intolerancia hereditaria a la fructosa (IHF), una enfermedad genética rara, en la que el paciente no puede descomponer la fructosa, consulte usted (o su hijo) con su médico antes de tomar este medicamento. El sorbitol puede provocar malestar gastrointestinal y un ligero efecto laxante.

- Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por mililitro; esto es, esencialmente “exento de sodio”.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: oral.

Infestaciones intestinales simples o mixtas y Larva migrans cutánea: No se requieren procedimientos especiales, como ayuno o purgas, y se pueden tomar en cualquier momento del día.

Si el paciente no se cura después de tres semanas, se indica un segundo período de tratamiento.

Información adicional sobre poblaciones especiales: Ancianos: La experiencia en pacientes de 65 años o más es limitada. Los estudios indican que no es necesario un ajuste de dosis. Sin embargo, el albendazol debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática (ver Disfunción hepática y farmacocinética).

Disfunción renal: Dado que la eliminación renal de albendazol y su principal metabolito es insignificante, es poco probable que el aclaramiento de estos compuestos se altere en estos pacientes. No es necesario ajustar la dosis. Sin embargo, los pacientes con insuficiencia renal deben ser monitoreados cuidadosamente.

Disfunción hepática: Dado que el hígado metaboliza rápidamente albendazol a su principal metabolito farmacológicamente activo, el sulfóxido de albendazol, se espera que la disfunción hepática tenga efectos significativos sobre la farmacocinética del sulfóxido de albendazol. Los pacientes que, antes del tratamiento con albendazol, ya muestran resultados analíticos anormales de la función hepática (transaminasas) deben ser controlados cuidadosamente.

Infestaciones sistémicas de helmintos: Albendazol debe tomarse con las comidas.

Hasta la fecha, en niños menores de seis años, la experiencia con el uso de albendazol es limitada.

Las dosis dependen del parásito involucrado, el peso del paciente y el grado de gravedad de la infestación:

* Hidatidosis alveolar: generalmente el tratamiento de la equinococosis quística se realiza en ciclos de 28 días y puede durar meses o años. Los estudios actuales sugieren que los tiempos de supervivencia mejoran sustancialmente después de un tratamiento prolongado. En un número limitado de pacientes, se ha demostrado que el tratamiento continuo conduce a una curación aparente.

±Los pacientes con neurocisticercosis en tratamiento con albendazol deben recibir el tratamiento adecuado con anticonvulsivos y esteroides. Se debe considerar la medicación preventiva con corticosteroides para prevenir la aparición de hipertensión intracraneal en la primera semana de tratamiento.

Información adicional sobre poblaciones especiales:

Ancianos: como para las infestaciones intestinales simples o mixtas y la Larva migrans cutánea.

Disfunción renal: Como en las infestaciones intestinales simples o mixtas y Larva migrans cutánea.

Disfunción hepática: Dado que el albendazol se metaboliza rápidamente por el hígado a su principal metabolito farmacológicamente activo, el sulfóxido de albendazol, se espera que la disfunción hepática tenga efectos significativos sobre la farmacocinética del sulfóxido de albendazol. Los pacientes que, antes del tratamiento con albendazol, ya muestran resultados analíticos anormales de la función hepática (transaminasas) deben ser controlados cuidadosamente y el tratamiento debe interrumpirse si las enzimas hepáticas están significativamente elevadas o si hay una disminución clínicamente significativa en el recuento de glóbulos sanguíneos. (Ver las secciones Advertencias y precauciones y Reacciones adversas).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis y tratamiento:

Signos y síntomas: Se dispone de información limitada sobre la sobredosis aguda de albendazol. Los síntomas de una sobredosis aguda de albendazol pueden incluir las reacciones adversas enumeradas en las secciones Reacciones adversas y Advertencias y precauciones. Además, también se esperan efectos indeseables asociados con el uso prolongado y altas dosis de albendazol (por ejemplo, cuando se usa para tratar infestaciones sistémicas de helmintos). Tales efectos indeseables pueden incluir enfermedades de la sangre y del sistema linfático (leucopenia, pacitopenia, anemia aplásica, agranulocitosis o supresión de la médula ósea), hepatitis o alopecia.

Tratamiento: En caso de sobredosis, se debe aplicar terapia sintomática (lavado gástrico) y medidas generales de soporte.

PRESENTACIÓN:

Naturaleza y contenido del envase: Caja con frasco x 20 ml de PEAD blanco y tapa de seguridad de polipropileno blanca.

Precauciones especiales para la eliminación del medicamento: Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Deposite los envases y los medicamentos que no necesita en puntos especiales en la farmacia. En caso de duda pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. De esta forma, ayudará a proteger el medio ambiente.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Precauciones especiales de conservación:

Conserve a temperatura inferior a 30 ºC, protegido de la luz. No administrar si observa el empaque dañado o deteriorado.

REFERENCIAS:

INFARMED - PORTUGAL

Zentel 20 mg/ml Suspensão oral

Titular:

Perrigo Portugal, Lda Registro: 8644906

Revisión: 04-05-2018

Url: https://extranet.Infarmed.Pt/INFOMED-fo/

Fabricante:

GENFAR DESARROLLO Y MANUFACTURA S.A.

Código ATC: P02CA03