COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa:
Cada 100g de ungüento contiene:
Aciclovir 5 g
Excipientes c.s.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Información clínica:

Aciclovir 5% Ungüento está indicado para el tratamiento de los episodios iniciales de infecciones genitales por herpes simple. También está indicado en el tratamiento de infecciones cutáneas por el virus del herpes simple que no ponen en peligro la vida en pacientes inmunocomprometidos. No se ha establecido el uso profiláctico de esta preparación.

En el tratamiento del herpes genital, se deben realizar exámenes apropiados para descartar otras enfermedades de transmisión sexual. La terapia debe comenzar tan pronto como sea posible después del inicio de una infección.

Mientras que las lesiones cutáneas asociadas con infecciones por herpes simple a menudo son patognomónicas, los frotis TZANCK preparados a partir del exudado de la lesión o los raspados pueden ayudar en el diagnóstico.

Los cultivos positivos para el virus del herpes simple ofrecen el único medio absoluto para confirmar el diagnóstico.

Estas indicaciones se basan en los resultados de una serie de estudios doble ciego, controlados con placebo que examinaron los cambios en la excreción del virus, la curación de las lesiones y el alivio del dolor.

Debido a las amplias variaciones biológicas inherentes a las infecciones por herpes simple, el siguiente resumen se presenta simplemente para ilustrar el espectro de respuestas observadas hasta la fecha. Al igual que en el tratamiento de cualquier enfermedad infecciosa, la mejor respuesta puede esperarse cuando la terapia se inicia lo antes posible.

La indicación con respecto al manejo de las infecciones cutáneas por el virus del herpes simple no mortales en pacientes inmunocomprometidos encontró que, en pacientes inmunocomprometidos, el 93% eran negativos para el virus después de 5 días de terapia tópica con ungüento de aciclovir, mientras que solo el 35% de los receptores de placebo eran negativos para el virus al mismo tiempo. En pacientes con herpes labial, hubo una disminución significativamente mayor en la cantidad de virus excretado después de un día de terapia en aquellos que recibieron ungüento de aciclovir dentro de las 8 horas posteriores a la aparición del herpes labial en comparación con los receptores de placebo tratados de manera idéntica.

Debido a que la re-epitelización completa del tegumento interrumpido por el herpes requiere el reclutamiento de varios mecanismos de reparación complejos, el médico debe ser consciente de que la desaparición de las lesiones visibles es algo variable y ocurrirá más tarde que el cese de la diseminación del virus.

Todos los pacientes inmunocomprometidos que recibieron ungüento tópico de aciclovir habían curado sus lesiones 23 días después del inicio de un ciclo de terapia de 10 días; El 75% de los pacientes con placebo habían curado lesiones en ese momento. Algunos pacientes con placebo continuaron teniendo lesiones visibles durante más de 30 días.

El dolor asociado con las infecciones por herpes es muy variable en frecuencia e intensidad. El 100% de los pacientes inmunocomprometidos tratados con ungüento de aciclovir estaban libres de dolor en el día 23 frente al 70% de los pacientes tratados con placebo.

PROPIEDADES FARMACÉUTICAS:

Propiedades farmacológicas:

Ungüento:

La administración de aciclovir a adultos a 5 mg/kg (aproximadamente 250 mg/m2 BSA) mediante infusiones de 1 hora cada 8 horas produce concentraciones máximas y mínimas medias en estado estacionario de 9,8 mcg/ml y 0,7 mcg/ml, respectivamente.

Se alcanzan concentraciones similares en pacientes pediátricos mayores de 1 año de edad cuando se administran dosis de 250 mg/m2 BSA (área de superficie corporal) cada 8 horas. Las concentraciones alcanzadas en el líquido cefalorraquídeo son aproximadamente el 50% de los valores plasmáticos. La unión a proteínas plasmáticas es relativamente baja (9 a 33%) y las interacciones farmacológicas que implican el desplazamiento del sitio de unión no se anticipan. La excreción renal del fármaco inalterado por filtración glomerular y secreción tubular es la principal vía de eliminación de aciclovir que representa del 62 al 91% de la dosis en el hombre, según lo determinado por el fármaco marcado con 14C. El único metabolito urinario significativo es la 9-carboximetoximetilguanina. Se recupera una cantidad insignificante de fármaco en las heces y el CO2 expirado y no hay evidencia que sugiera retención tisular.

La vida media y el aclaramiento corporal total de aciclovir dependen de la función renal como se muestra a continuación.

* Superficie corporal

La vida media y el aclaramiento corporal total de aciclovir en pacientes pediátricos mayores de 1 año de edad es similar al de los adultos con función renal normal.

Se realizaron dos estudios de farmacología clínica con ungüento de aciclovir en pacientes adultos inmunocomprometidos, con riesgo de desarrollar infecciones por el virus del herpes simple mucocutáneo o con infecciones localizadas por varicela-zóster. Estos estudios fueron diseñados para evaluar la tolerancia dérmica, la toxicidad sistémica y la absorción percutánea de aciclovir. En uno de estos estudios, que incluyó a 16 pacientes hospitalizados, la pomada completa o su vehículo se administraron aleatoriamente en una dosis de tiras de 1 cm (25 mg de aciclovir) cuatro veces al día durante siete días a un área de superficie de piel intacta de 4.5 pulgadas cuadradas. No se observó intolerancia local, toxicidad sistémica o dermatitis de contacto. Además, no se detectó ningún fármaco en sangre y orina por radioinmunoensayo 30 (sensibilidad, 0,01 mcg/mL).

El otro estudio incluyó a 11 pacientes con varicela-zóster localizada. En este estudio no controlado, se detectó aciclovir en la sangre de 9 pacientes y en la orina de todos los pacientes analizados. Los niveles plasmáticos de aciclovir variaron de 0,01 a 0,28 mcg/ml en ocho pacientes con función renal normal, y de 0,01 a 0,78 mcg/ml en un paciente con insuficiencia renal. El aciclovir excretado en la orina varió de 0,02 a 53,6 mcg/ml (0,02 a 9,4%) de la dosis diaria. Por lo tanto, la absorción sistémica de aciclovir después de la aplicación tópica es mínima.

Datos farmacéuticos:

Lista de excipientes:

Aceite mineral liviano

Ácido esteárico

Alcohol cetílico

Monoestearato de glicerilo

Edetato disódico

Fosfato de sodio dibásico anhidro

Metilparabeno

Miristato de isopropilo

Propilenglicol

Propilparabeno

Polisorbato 60

Vaselina blanca

Agua purificada

Incompatibilidades:

No se han reportado.

Información relacionada a la fecha de expiración:

No administrar luego de la fecha de expiración indicada en el envase.

CONTRAINDICACIONES:

Aciclovir 5% Ungüento está contraindicado en pacientes que desarrollan hipersensibilidad o intolerancia química al aciclovir, valaciclovir o cualquiera de los componentes de la formulación, como polietilenglicol.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Administración durante el embarazo y lactancia:

Uso en el embarazo:

Aciclovir 5% Ungüento no debe usarse durante el embarazo a menos que el médico considere que el beneficio potencial justifica el riesgo de un posible daño al feto Los estudios de teratología en crema de aciclovir realizados hasta la fecha en animales han sido negativos en general. Sin embargo, en una prueba no estándar en ratas, hubo anomalías fetales como anomalías en la cabeza y la cola, y toxicidad materna; Y aunque dado que tales estudios no siempre son predictivos de la respuesta humana, el potencial de altas concentraciones de aciclovir puede causar roturas cromosómicas in vitro, debe tenerse en cuenta al tomar esta decisión.

Todos los estudios en animales con el ungüento realizados hasta la fecha sobre reproducción y teratología han sido negativos. Sin embargo, los estudios de reproducción animal no siempre son predictivos de la respuesta humana.

Un registro de embarazos de aciclovir posterior a la comercialización ha documentado los resultados del embarazo en hembras expuestas a cualquier formulación de aciclovir. Los hallazgos del registro no han mostrado un aumento en el número de defectos de nacimiento entre los sujetos expuestos al aciclovir en comparación con la población general, y cualquier defecto de nacimiento no mostró singularidad o patrón consistente para sugerir una causa común.

Lactancia:

Se sabe que el aciclovir, cuando se administra sistémicamente, se excreta en la leche materna. No hay información sobre los niveles de aciclovir que pueden aparecer en la leche materna después de la administración de Aciclovir 5% Ungüento y aunque la evidencia sugiere que la absorción de aciclovir a través de la piel es mínima, se debe tener precaución cuando se administra aciclovir a una madre lactante.

Función sexual/reproducción:

No hay información sobre el efecto de las formulaciones orales de aciclovir sobre la fertilidad femenina humana. En un estudio de 20 pacientes varones con recuento normal de espermatozoides, se ha demostrado que el aciclovir oral administrado en dosis de hasta 1 g por día durante un máximo de seis meses no tiene un efecto clínicamente significativo sobre el conteo de espermatozoides, la motilidad o la morfología.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCCIÓN Y EL USO DE MAQUINARIA:

Efectos sobre la capacidad de conducir y usar maquinaria:

No se han reportado.

REACCIONES ADVERSAS:

Debido a que las lesiones genitales ulceradas son característicamente sensibles a cualquier contacto o manipulación, los pacientes pueden experimentar molestias tras la aplicación de Aciclovir Ungüento 5%.

Ha habido informes muy raros de reacciones de hipersensibilidad inmediata, incluyendo angioedema con aciclovir tópico.

Ungüento:

En los ensayos clínicos controlados, 103 (28,3%) de 364 pacientes tratados con ungüento de aciclovir y 115 (31,1%) de 370 pacientes tratados con placebo notificaron dolor leve (incluyendo ardor y escozor transitorios); El tratamiento se interrumpió en 2 de estos pacientes. Otras reacciones locales entre los pacientes tratados con aciclovir incluyeron prurito en 15 (4,1%), erupción cutánea en 1 (0,3%) y vulvitis en 1 (0,3%). Entre los pacientes tratados con placebo, el prurito fue reportado por 17 (4,6%) y la erupción cutánea por 1 (0,3%).

En todos los estudios, no hubo diferencias significativas entre el grupo de fármaco y placebo en la tasa o el tipo de reacciones adversas informadas.

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas directamente a través del Sistema Peruano de Farmacovigilancia: farmacovigilancia@minsa.gob.pe o a Genfar a través del correo electrónico: farmacovigilancia@genfar.com. Mediante la comunicación de efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción:

No se ha identificado interacciones resultantes de la administración tópica o sistémica de otros fármacos de manera concomitante con Aciclovir 5% Ungüento.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencias y precauciones:

Advertencias:

Aciclovir 5% Ungüento está destinado únicamente para uso cutáneo y no debe usarse en los ojos ni en las membranas mucosas, como la boca o la vagina.

Precauciones:

General: La dosis recomendada, la frecuencia de aplicación, y la duración del tratamiento no debe excederse (véase “Dosis y vía de Administración”).

No hay datos que demuestren que el uso de Aciclovir 5% Ungüento evitara la transmisión de infección a otras personas.

Dado que la mayoría de las infecciones cutáneas por el virus del herpes simple son el resultado de la reactivación del virus latente, es poco probable que Aciclovir 5% Ungüento prevenga la recurrencia de las infecciones cuando se aplica en ausencia de signos y síntomas Aciclovir 5% Ungüento no debe aplicarse para prevenir; la aplicación debe comenzar únicamente con el primer signo prodrómico de la enfermedad.

Aunque no se ha observado resistencia viral clínicamente significativa asociada con el uso de Aciclovir 5% Ungüento, existe esta posibilidad (ver Virología).

Pacientes pediátricos (< 18 años de edad):

No se ha establecido el uso seguro de aciclovir en pacientes pediátricos menores de 18 años de edad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de Administración: Tópica.

Aplique Aciclovir 5% Ungüento en el área afectada de 4 a 6 veces al día durante un máximo de 10 días. Se debe aplicar una cantidad suficiente para cubrir adecuadamente todas las lesiones. Se debe usar una cuna o un guante de goma al aplicar Aciclovir 5% Ungüento para prevenir: (1) la autoinoculación de otros sitios del cuerpo o (2) la transmisión de la infección a otras personas. El tratamiento debe iniciarse lo antes posible después de la aparición de los signos y síntomas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis y tratamiento:

La sobredosis por aplicación tópica de Aciclovir 5% Ungüento es poco probable debido a la absorción transcutánea limitada.

Para el manejo de una sospecha de sobredosis de drogas, comuníquese con su centro regional de control de envenenamiento.

PRESENTACIÓN:

Tubo con 15 g.

Precauciones especiales para la eliminación del medicamento: No aplica.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Precauciones especiales de conservación:

Consérvese a temperatura no mayor a 30 °C, protegido de la humedad y la luz. No administrar si observa el empaque dañado o deteriorado.

REFERENCIA:

Canada

TARO-ACYCLOVIR Acyclovir Ointment, USP 5% November 08, 2021. https://pdf.hres.ca/dpd_pm/00063555.PDF

GENFAR DESARROLLO Y MANUFACTURA S.A.