QUILXIB

Cápsulas

(CELECOXIB)

Coxibs, plain (M1A3)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
COMPOSICIÓN
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
INCOMPATIBILIDADES
INDICACIONES
INTERACCIONES
MECANISMO DE ACCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral.

Dosis usual en adultos:

• Artritis reumatoide: 100 a 200 mg dos veces al día.

• Dismenorrea: 400 mg inicialmente, seguidos por una dosis de 200 mg si se necesita en el primer día, luego 200 mg dos veces al día según se necesite.

• Poliposis adenomatosa familiar (FAP): 400 mg dos veces al día a ser tomados con alimentos.

• Osteoartritis: 200 mg diario como una dosis sola o 100 mg dos veces al día.

• Dolor: 400 mg inicialmente, seguidos por una dosis de 200 mg si se necesita en el primer día, luego 200 mg dos veces al día según se necesite.

Nota: La dosis de QUILXIB® debería ser disminuida aproximadamente 50% en pacientes con moderada falla hepática.

Dosis usual pediátrica:

• La seguridad y eficacia no han sido establecidas.

• Dosis usual geriátrica (ver Dosis usual en adultos).

Nota: Es recomendado que la terapia con QUILXIB® se inicie con las dosis recomendadas más bajas en pacientes ancianos con menos de 50 kg de peso corporal.




CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Consérvese a 25 °C.

QUÍMICA SUIZA S.A.

Av. República de Panamá 2577, La Victoria
Para mayor información
consultar al Telf.: 211-4000




COMPOSICIÓN

Cada CÁPSULA contiene:

Celecoxib

200,00 mg

Excipientes c.s.p.




CONTRAINDICACIONES

Excepto en circunstancias especiales, esta medicación no debe ser usada cuando existen los siguientes problemas médicos:

• Historia de reacción alérgica severa, tales como anafilaxis o angioedema inducido por el ácido acetilsalicílico, otros AINEs o medicamentos derivados de las sulfonamidas.

• Pólipos nasales asociados con broncoespasmos inducidos por el ácido acetilsalicílico (riesgo alto de reacción alérgica severa).

El riesgo/beneficio debe ser considerado cuando existen los siguientes problemas médicos:

• Anemia (puede exacerbarse).

• Asma preexistente (puede exacerbarse, se recomienda precaución).

• Alcoholismo activo o historia previa o activa de sangrado gastrointestinal.

• Enfermedad de úlcera péptica activa o preexistente o uso de tabaco o historia reciente, celecoxib debe ser usado con extrema precaución en pacientes con la enfermedad de úlcera péptica o sangrado gastrointestinal, el ajuste de la dosificación se recomienda para minimizar el riesgo potencial de sangrado gastrointestinal.

Condiciones que exacerban y/o predisponen la retención de líquidos, tales como:

• Función cardíaca comprometida, enfermedad cardíaca congestiva, edema preexistente, hipertensión, celecoxib puede causar retención de líquidos o edema, el riesgo de falla renal es incrementado en pacientes con enfermedad cardíaca congestiva.

• Depleción del volumen extracelular especialmente asociado con la enfermedad renal preexistente, antes de iniciar el tratamiento con celecoxib los pacientes deben ser rehidratados, se recomienda precaución en pacientes con enfermedad renal preexistente.

• Disfunción hepática, el riesgo de falla renal es incrementado en estos pacientes, se recomienda la monitorización cuidadosa. Los estudios han demostrado que aumenta el área debajo de la curva del tiempo de concentración plasmática en pacientes con disfunción hepática leve a moderada (40% y 180%, respectivamente). Por esta razón, la dosificación debe ser ajustada y la monitorización cuidadosa es requerida en pacientes con disfunción hepática moderada. Sin embargo, no se recomienda el uso en pacientes con disfunción hepática severa.

• Disfunción renal, los estudios han demostrado un 40% disminuye el AUC de celecoxib en pacientes con disfunción renal comparado con los voluntarios sanos. Se recomienda precaución en estos pacientes. Estudios prolongados en pacientes con enfermedad renal severa han demostrado que el celecoxib no es recomendable en estos pacientes; sin embargo, si celecoxib es usado en pacientes con disfunción renal severa, se recomienda la monitorización cerrada. Sensibilidad al celecoxib.




REACCIONES ADVERSAS

Requieren atención médica:

• Incidencias más frecuentes: Edema, rash cutáneo, infección del tracto respiratorio superior.

• Incidencias menos frecuentes o raras: Bronquitis, disnea, gastritis, gastroenteritis, ulceración o sangrado gastrointestinal, síntomas parecidos a la influenza, taquicardia, ganancia de peso inusual.

Requieren atención médica solamente si continúan o son molestas:

• Incidencias más frecuentes: Dolor de espalda, diarrea, vértigo, dispepsia, flatulencia, dolor de cabeza, insomnio, náuseas, faringitis, rinitis, sinusitis, dolor de estómago.

• Incidencias menos frecuentes: Ansiedad, anorexia, artralgia, astenia, visión borrosa, constipación, depresión, sequedad de la boca, disfagia, esofagitis, fatiga, fiebre, bochornos, aumento del sudor, palpitaciones nerviosas, parestesias, somnolencia, cambios en el gusto, tendinitis, tinnitus, vértigo, vómitos.




INCOMPATIBILIDADES

No se han descrito.




INDICACIONES

QUILXIB® está indicado en:

• Tratamiento de artritis reumatoide, osteoartritis (alivia los signos y síntomas de reuma articular y osteoartritis).

• Tratamiento de dismenorrea primaria (alivio del dolor de dismenorrea primaria).

• Tratamiento de poliposis adenomatosa familiar (FAP) (para reducir el número de poliposis adenomatosa colorrectal en pacientes con FAP, como un adjunto para la cautela usual).

Nota: No es conocido ya sea que haya un beneficio clínico de una reducción en el número de pólipos colorrectales en pacientes FAP; no es conocido si los efectos del tratamiento de QUILXIB® persistirán después de que sea discontinuado; la seguridad y la eficacia del tratamiento de QUILXIB® en pacientes con FAP más allá de seis meses no es conocida.

• Tratamiento del dolor agudo (alivio de dolor agudo de grado moderado a severo por cirugía dental u ortopédica).




INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y CON ALIMENTOS

Combinaciones que contienen algunas de las siguientes medicaciones dependiendo de la cantidad presente, pueden interactuar con esta medicación:

Nota: Los pacientes que reciben tratamiento con celecoxib, en los cuales se conoce o se sospecha que tienen una pobre metabolización del P450 2C9 en base a la historia previa, tienen niveles altos de celecoxib en el plasma debido a la reducción de la depuración metabólica, por esta razón, celecoxib debe ser administrado con precaución en estos pacientes.

Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina: El uso simultáneo con celecoxib puede disminuir los efectos antihipertensivos de los inhibidores ECA, también el riesgo de la falla renal es incrementado en los pacientes que toman estos medicamentos.

Antiácidos que contienen aluminio y magnesio: La administración de celecoxib con antiácidos que contienen aluminio y magnesio ha reportado resultados en un 37% que disminuye la concentración pico plasmática y en 10% disminuye en el área debajo de la curva del tiempo de concentración plasmática (AUC) de celecoxib.

Ácido acetilsalicílico: El uso simultáneo con celecoxib puede resultar en ulceración gastrointestinal y otras complicaciones gastrointestinales inducidas por el celecoxib; por esta razón, se recomienda el uso con bajas dosis de ácido acetilsalicílico.

Diuréticos tiazídicos o furosemida: Las drogas antiinflamatorias no esteroideas pueden disminuir los efectos natriuréticos de los diuréticos posiblemente por la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas renales, también el riesgo de la falla renal es incrementada en los pacientes que toman estos medicamentos.

Fluconazol: Los ensayos clínicos con la administración simultánea de fluconazol 200 mg diariamente resulta en dos veces el incremento de las concentraciones plasmáticas de celecoxib, el aumento en las concentraciones plasmáticas de celecoxib fue debido a la inhibición del metabolismo de celecoxib vía P450 2C9 por fluconazol; por lo tanto, si el celecoxib es administrado con fluconazol, la dosis de celecoxib debe ser iniciada con las dosis recomendadas más bajas.

Litio: Un 17% de incremento en la concentración plasmática de litio ha sido reportado en pacientes que reciben 450 mg de litio dos veces al día comparado con pacientes que reciben litio solo; por esta razón, se recomienda la monitorización de las concentraciones de litio cuando el tratamiento es iniciado y cuando el tratamiento con celecoxib es discontinuado.

Warfarina: Estudios clínicos reportaron que el celecoxib no altera los efectos anticoagulantes de la warfarina, desde que estos pacientes reciben warfarina están aumentando el riesgo de complicaciones de sangrado, se recomienda tener precaución con el uso concomitante.




ACCIÓN FARMACOLÓGICA: QUILXIB® es un antiinflamatorio no esteroideo (AINEs) con efectos terapéuticos antiinflamatorios, analgésicos, y antipiréticos. QUILXIB® inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2), dando como resultado una formación disminuida de precursores de prostaglandinas. Sin embargo, a diferencia de la mayoría de AINEs, QUILXIB® no inhibe la isoenzima ciclooxigenasa-1 (COX-1) en humanos en concentraciones terapéuticas.

Otros efectos: QUILXIB® tiene acciones antiinflamatorias y antipiréticas que, conjuntamente con sus efectos analgésicos, pueden camuflar el principio y/o la progresión de una infección.

Absorción: Es rápida. La administración de QUILXIB® con comida con alto contenido de grasa dio resultado en 1 a 2 horas, retarda el nivel de concentración pico en plasma en un 10 a 20%, incrementando el área debajo de la curva del tiempo de concentración plasmática (AUC). QUILXIB® debe ser coadministrado con comidas sin alteración de la dosificación descrita en base a los horarios de las comidas.

Unión a proteínas: Muy alta (97%).

Biotransformación: Hepático vía enzima citocromo P450 C9 a metabolitos inactivos.

Vida media: Aproximadamente 11 horas.

Tiempo de concentración pico: Aproximadamente 3 horas.

Eliminación: Aproximadamente 57% y 27% de una dosis radiactiva de QUILXIB® son eliminados en las heces y la orina, respectivamente. Menos de 3% se excreta inalterada. El metabolito primario en las heces y orina es el ácido carboxílico (73% de dosis).




PRECAUCIONES

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Celecoxib puede causar broncoconstricción o anafilaxis en asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, especialmente estos con pólipos nasales inducidos por el ácido acetilsalicílico, asma, y otras reacciones alérgicas (“tríada del ácido acetilsalicílico”). Los pacientes sensibles a otras drogas antiinflamatorias no esteroideas, ácido acetilsalicílico, sulfonamidas, o compuestos relacionados pueden ser sensibles al celecoxib también.

Carcinogenicidad: En los estudios realizados no se observaron efectos carcinogénicos.

Mutagenicidad: Celecoxib no fue mutagénico en la prueba de AMEs o la prueba de mutación en células ováricas del hámster chino (CHO).

Embarazo/Reproducción:

• Fertilidad: No hay evidencia de daño de la fertilidad en los estudios de reproducción de ratas hembras que recibieron dosis oral de celecoxib hasta de 600 mg/kg por día (aproximadamente, 11 veces la exposición humana hasta 200 mg dos veces al día en base al AUC).

• Embarazo: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. El celecoxib puede causar cierre prematuro del ductus arterioso; por lo tanto, el uso de celecoxib no está recomendado durante el embarazo.

FDA categoría C en embarazo.

Trabajo de parto: El efecto de celecoxib en el trabajo de parto en mujeres embarazadas no es conocido. No existe evidencia de que retarda el trabajo de parto o el parto.

Lactancia: No se conoce si el celecoxib es distribuido en la leche materna; sin embargo, celecoxib puede causar potencialmente efectos adversos serios en las madres que dan de lactar. El celecoxib es distribuido en la leche de las ratas que dan de lactar en concentraciones similares a los humanos, en el plasma.

Pediátricos: No existe información disponible con relación a la edad y los efectos del celecoxib en los pacientes pediátricos. La seguridad y eficacia no han sido establecidas.

Geriátricos: Estudios apropiados realizados a la fecha no han demostrado problemas geriátricos específicos que limiten el uso del celecoxib en los pacientes geriátricos. Estudios farmacocinéticos en pacientes ancianos de 65 años de edad y mayores han demostrado un aumento en el AUC y concentración máxima (40% y 50%, respectivamente) comparados con pacientes jóvenes debido a su peso corporal bajo. Las mujeres ancianas tienen un alto AUC y la concentración máxima comparada con los ancianos varones. Sin embargo, algunos pacientes ancianos pueden ser potencialmente más sensibles a los efectos adversos de celecoxib. Se recomienda dosis efectivas más bajas para el posible tratamiento a corto plazo en los pacientes ancianos para minimizar el riesgo potencial de la ulceración o sangrado.




ADVERTENCIAS

Antes de usar esta medicación: Condiciones que afectan su uso, especialmente:

• Sensibilidad a celecoxib: Alergias al ácido acetilsalicílico y algunas otras drogas antiinflamatorias no esteroideas (AINEs), o medicamentos del tipo de sulfonamidas.

• Embarazo: El uso de celecoxib durante el embarazo retrasado no es recomendado por posible distocia y alumbramiento prolongado.

• Lactancia: Celecoxib potencialmente puede causar efectos adversos en el infante lactante.

• Otros medicamentos, especialmente ácido acetilsalicílico, corticosteroides, anticoagulantes, litio, o fluconazol.

• Otros problemas médicos, especialmente reacción alérgica inducida por ácido acetilsalicílico, otras drogas antiinflamatorias no esteroideas (AINEs), o drogas de tipo de sulfonamida; pólipos nasales inducidos por ácido acetilsalicílico se asociaron con broncoespasmo; asma (preexistente); sangrado (historia previa o activa de); enfermedad de la úlcera péptica (historia previa o activa de); enfermedad cardiovascular; cirugía CABG; colapso cardíaco congestivo; disfunción hepática; o disfunción renal.

Uso correcto de esta medicación:

• No tomar por encima de la medicación prescrita, sólo la dosificación correcta.

• No duplicar la dosis. Almacenar adecuadamente el medicamento.

Precauciones al usar esta medicación:

• Visitar regularmente al médico durante la terapia prolongada.

• Posibilidad que el uso de alcohol aumente el riesgo de ulceración.

• No tomar dos o más AINEs concurrentemente, incluyendo ketorolaco, y

• No tomar acetaminofén o ácido acetilsalicílico u otros salicilatos por más días mientras reciba terapia de AINEs, a menos que su uso concurrente esté prescrito, y el paciente quede al cuidado del médico o dentista.

Importante: Reportar inmediatamente al médico si hay síntomas de edema, sangrado gastrointestinal o ulceración, eventos cardiovasculares, aumento inusual del peso, o rash.

Notificar al médico inmediatamente si ocurren síntomas de hepatotoxicidad, tales como fiebre, fatiga, prurito, letargo, náusea, o dolor de estómago. Posibilidad de anafilaxis.




TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS

Efectos clínicos de sobredosis: Falla renal aguda, somnolencia, dolor epigástrico, sangrado gastrointestinal, letárgica, náuseas y vómitos, depresión respiratoria.

Tratamiento en sobredosis:

• Para disminuir la absorción: Vaciamiento del estómago vía inducción de emesis, administración de carbón activado.

• Para ayudar a la eliminación: La administración de un catártico osmótico entre las 4 horas de ingestión con síntomas o los que ocurren con una larga sobredosificación. La hemodiálisis no es efectiva debido a que celecoxib tiene una alta unión a las proteínas.

Tratamiento de soporte: Monitorización y mantenimiento de las funciones vitales. Los pacientes de quienes se sospecha o es confirmada la sobredosis intencional deben ser enviados a consulta psiquiátrica.