PERLUTAL

Inyectable

(HIDROXIPROGESTERONA)

Other hormonal contraceptives, systemic (G3A9)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
COMPOSICIÓN
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
INCOMPATIBILIDADES
INDICACIONES
INTERACCIONES
MECANISMO DE ACCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Aplicar una ampolla de PERLUTAL® por vía muscular profunda entre el 7° y 10° día del ciclo menstrual, preferiblemente al 8° día del ciclo. Se recomienda utilizar una jeringa calibrada de 1 mL, con un aguja 21 gauge. Debe tenerse cuidado de aspirar el contenido completo de la ampolla e inyectarla sin perder nada. No administrar endovenosamente.




COMPOSICIÓN

Cada ampolla de 1 mL contiene:

Algestona acetofénida

150 mg

Enantato de estradiol

10 mg

Excipientes c.s.p




CONTRAINDICACIONES: Como ha sido establecido por los Criterios de Elegibilidad Médica de la OMS para el Uso de Anticonceptivos, los anticonceptivos combinados inyectables como PERLUTAL®, no deben ser usados en mujeres que presenten las siguientes condiciones:

• Gestación o sospecha de gestación.

• Lactancia (< 6 meses postparto).

• Carcinoma de mama (actual).

• Cefaleas severas (recurrentes, incluida migraña) con síntomas neurológicos focales.

• Hipertensión arterial severa (PA>180/110).

• Enfermedad vascular.

• Enfermedad tromboembólica, actual o anterior (trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar) o ACV.

• Enfermedad isquémica o enfermedad cardiaca valvular complicada, actual o anterior.

• Diabetes con neuropatía, retinopatía, neuropatía, otra enfermedad vascular o diabetes de >20 años de duración.

• Hepatitis activa.

• Tumores hepáticos (malignos).

• Cirugía mayor con inmovilización prolongada.




REACCIONES ADVERSAS: Es posible que algunas mujeres experimenten cambios en el patrón de sangrado menstrual (ciclos más cortos, manchados, sangrado irregular), amenorrea transitoria, dismenorrea, tensión mamaria, dolores de estómago, vómito, cefalea, retención de agua y sal, cambios subclínicos transitorios en los test de excreción hepática, cambios en el peso corporal y en la libido.

Como con el uso de cualquier hormona sexual, pueden observarse mareos, nerviosismo, depresión, bochornos, reacciones de la piel como acné o prurito y alteraciones auditivas o visuales, aunque han sido muy raramente reportadas con PERLUTAL®.

Pueden ocurrir otras reacciones adversas con el tratamiento anticonceptivo en general, lo cual puede llevar a una interrupción del tratamiento - aunque a la fecha no ha habido reportes en relación con PERLUTAL®. Ellos incluyen: tromboflebitis, trombosis arterial o venosa, eventos tromboembólicos, ACV, hipertensión y neuroretinitis.

PERLUTAL® proporciona un estrógeno natural (estradiol), en oposición a los estrógenos sintéticos usados en los anticonceptivos combinados orales (ACOs). Como el estradiol es más fisiológico, tiene una duración de acción más corta y es menos potente comparado con los estrógenos sintéticos comparados de los ACOs, el tipo y magnitud de las reacciones adversas relacionadas al estrógeno asociadas a PERLUTAL®, puede ser diferente de aquellas experimentadas por las usuarias de las ACOs. De hecho los estudios de DHPA + E2 EN han mostrado poco o ningún efecto sobre la presión sanguínea, hemostasia y coagulación, metabolismo de carbohidratos y lípidos función hepática, en comparación de los ACOs. En resumen, la administración parenteral de PERLUTAL® elimina el efecto de primer paso de las hormonas por el hígado.




FARMACOCINÉTICA: DHPA y E2 EN, administrados por vía IM en una solución oleosa, se distribuyen en el tejido adiposo y son lentamente liberados para producir efectos durante un mes.

El nivel de estradiol sérico alcanza su pico 3 días después de la inyección y cae nuevamente con una vida media de 5,57 días. Los metabolitos –metabolitos conjugados con ácido glucurónico y ácido sulfúrico– son eliminados primariamente por la orina.

La vida media de la dihidroxiprogesterona y sus metabolitos es de 24 días. Siguiendo su administración, su efecto hormonal usualmente persiste a través de todo el ciclo menstrual. La excreción es básicamente por las heces.

No ha habido evidencia que sugiera que la administración repetida de esos ingredientes activos induce cambios en sus propiedades farmacocinéticas o lleve a acumulación, lo cual podría ser perjudicial para el organismo.




INCOMPATIBILIDADES: Ninguna conocida hasta la fecha, sin embargo, no debería mezclarse PERLUTAL® con otra sustancia en la misma jeringa.




INDICACIONES: PERLUTAL® está indicado como anticonceptivo de uso mensual. Puede ser utilizado también para el control, de irregularidades menstruales y como terapia de reemplazo hormonal, siempre a criterio del médico tratante.




INTERACCIONES: Se ha sugerido que la administración concomitante de PERLUTAL® y rifampicina, griseofulvina, fenitoína, carbamazepina, barbitúricos o primidona, podrían reducir el efecto anticonceptivo o cause sangrado irregular; esto es verdadero para los anticonceptivos hormonales en general. Los anticonceptivos hormonales también pueden disminuir la eficacia del tratamiento con anticonvulsivantes, agentes antihipertensivos, hipnóticos, agentes antidiabéticos, anticoagulantes y antidepresivos.




ACCIÓN FARMACOLÓGICA: PERLUTAL® es un anticonceptivo inyectable que es administrado por vía intramuscular, una vez al mes. Está compuesto de dos sustancias activas: un progestágeno (algestona acetofénida = Dihidroxiprogesterona acetofénida, DHPA), y un estrógeno (enantato de estradiol E2 EN). El principal modo de acción anticonceptivo proviene del agente progestágeno (DHPA), el cual produce un efecto anovulatorio por inhibición de la secreción de las gonadotropinas hipofisiarias. También hay efectos progestágenos (cambios en el moco cervical, en el endometrio y en la motilidad de la trompa de Falopio, los cuales disminuyen la penetración y la habilidad del esperma para llegar a la fertilidad y la nidación), que garantizan la anticoncepción.

El estrógeno (E2 EN) asegura el desarrollo endometrial cíclico y un patrón de sangrado generalmente similar al de la menstruación natural. La presencia de estrógeno en este producto refleja las tendencias más modernas respecto a los agentes anticonceptivos inyectables y correlaciona con tasas significativamente más altas de aceptación y cumplimiento que los productos que sólo contienen progestágeno.

La relación DHPA y E2 EN (150 mg: 10 mg), seleccionada para la dosis, estuvo basada en estudios comparativos que evaluaron la relación riesgo–beneficio. Al comparar esta dosis con la de anticonceptivos orales, debe tomarse en consideración que los componentes activos de PERLUTAL® no son derivados sintéticos de igual potencia que aquellos usados en las tomas orales en el rango de microgramos, sino que son derivados directamente de las hormonas naturales del organismo, las cuales, para obtener efectos similares, son administradas por vía parenteral en el rango de miligramos.

La eficacia anticonceptiva de PERLUTAL® es igual o incluso superior a la de los anticonceptivos orales: Aproximadamente 0,17 embarazos en 100 años/mujer (índice de Pearl). La tolerancia local es satisfactoria y la tolerancia sistémica esta a la par con la de los anticonceptivos inyectables actualmente en el mercado. La aceptación de este método varía, pero es generalmente buena: se ha observado que la tasa de continuación después de 12 ciclos de uso es aproximadamente 60% razones principales para discontinuación son razones personales, no médicas; las principales razones médicas son las relacionadas a la menstruación (4-5%), siendo el sangrado irregular la mas frecuente (2-3%).

PERLUTAL® es una alternativa válida a la anticoncepción oral para todas las mujeres, y es particularmente deseable para las mujeres que –aunque pueden recibir anticonceptivos hormonales– no quieren o no pueden tomar píldoras de un modo regular o podrían no tolerarlas.




PRECAUCIONES: Se recomienda que la paciente se someta a un examen médico completo y ginecológico, incluyendo un PAP, antes de iniciar un tratamiento y una vez al año después de iniciado.

El fumar incrementa el riesgo de efectos adversos cardiovasculares. Este riesgo se incrementa más con la edad, especialmente desde los 35 años en adelante. Se recomienda que la mujer tratada con anticonceptivos de cualquier tipo, no fume.

PERLUTAL® tiene un efecto inhibitorio transitorio sobre la ovulación y no lleva a posterior esterilidad. Sin embargo, se debe tener en cuenta que –como en el caso de otros anticonceptivos hormonales– el ciclo anovulatorio natural puede ser interrumpido 2-3 meses después de haber descontinuado el tratamiento.

En los siguientes casos, el riesgo teórico o probado usualmente sobrepasa los beneficios de usar PERLUTAL® (en tales casos el uso de la droga requiere un cuidadoso juicio clínico tomando en cuenta la severidad de la condición y la disponibilidad, practicabilidad y aceptabilidad de métodos alternativos de anticoncepción, así como un seguimiento cuidadoso):

• Grandes fumadoras (> 20 cigarrillos/día), edad > 35.

• Lactancia (6 semanas - 6 meses postparto).

• <21 días postparto.

• Historia de carcinoma de mama.

• Sangrado vaginal inexplicable.

• Historia de hipertensión arterial o PA 160–180 /100–110.

• Hiperlipidemias conocidas.

• Uso de ciertos antibióticos o anticonvulsivantes (ver Interacciones con otros medicamentos).

• Cirrosis severa (descompensada).

• Tumores hepáticos (benignos).

Embarazo y lactancia: El embarazo es una contraindicación. PERLUTAL® no debe ser usado para test de embarazo. Se conoce poco acerca de la exposición del feto si se administra este u otro anticonceptivo combinado inyectable durante la gestación; sin embargo, no hay riesgo conocido con exposición fetal a otros anticonceptivos hormonales.

En cuanto al postparto, la coagulación sanguínea y la fibrinólisis se normalizan 3 semanas después del parto y PERLUTAL® puede ser usado desde entonces por mujeres que no den de lactar.

En los primeros 6 meses postparto, el uso de anticonceptivos combinados inyectables durante la lactancia puede disminuir la cantidad de leche materna y así afectar adversamente la salud del lactante.

PERLUTAL® puede ser administrado inmediatamente post aborto.




ADVERTENCIAS

• Si se administra PERLUTAL® fuera de los días indicados o por otra vía que no sea la intramuscular profunda, puede perder eficacia anticonceptiva.

• No administrar por vía endovenosa.

• No deje este medicamento al alcance de los niños.




TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS

No han habido reportes de sobredosis. Sin embargo, la sobredosis puede causar náusea, vómitos, mastodinia. Cefalea, retención de sal y agua, cambios en el sangrado endometrial, amenorrea.

Como no hay antídotos específicos, se recomienda que la paciente se mantenga bajo observación, supervisión médica estricta y tratamiento sintomático.

No dejar los medicamentos al alcance de los niños.

Importado por:

BOEHRINGER INGELHEIM PERÚ

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