GRAVOL AP

Cápsulas

(DIMENHIDRINATO)

Other antiemetics and antinauseants (A4A9)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
COMPOSICIÓN
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
INCOMPATIBILIDADES
INDICACIONES
INTERACCIONES
MECANISMO DE ACCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

GRAVOL® A/P 75 mg Cápsula:

Dosis usual para adultos y adolescentes:

• Antiemético o antivertiginoso: Oral, 1 cápsula cada 12 horas.

Dosis usual pediátrica: Su uso no es recomendado.

Dosis usual geriátrica: Ver Dosis usual para adultos y adolescentes.

Nota: Pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis usual para adultos.

GRAVOL® 50 mg Tableta:

Dosis usual para adultos y adolescentes:

• Antiemético o antivertiginoso: Oral, 50 a 100 mg cada 4 a 6 horas.

Prescripción límite en adultos: 400 mg por 24 horas.

Dosis usual pediátrica:

• Antiemético o antivertiginoso:

– Niños de 2 a 6 años de edad: Oral, 12,5 a 25 mg cada 6 a 8 horas según necesidad, no exceder los 75 mg por día.

– Niños de 6 a 12 años de edad: Oral, 25 a 50 mg cada 6 a 8 horas según necesidad, no exceder los 150 mg por día.

Nota: En neonatos prematuros y a término completo, el uso no es recomendado.

Dosis usual geriátrica: Ver Dosis usual para adultos.

Nota: Pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis usual para adultos.

GRAVOL® 50 mg/5 mL Solución inyectable.

GRAVOL® 1 50 mg/mL Inyectable.

Dosis usual para adultos y adolescentes:

• Antiemético o antivertiginoso:

– Intramuscular (I.M.): 1 ampolla (50 mg) cada 4 horas según necesidad.

– Intravenoso (I.V.): Diluir el contenido de 1 ampolla (50 mg) en 10 mL de cloruro de sodio al 0,9 % y aplicar lentamente en un periodo no menor de 2 minutos, cada 4 horas según necesidad.

GRAVOL® PEDIÁTRICO 30 mg/3 mL Solución inyectable

GRAVOL® 50 mg/5 mL Solución inyectable.

GRAVOL® 1 50 mg/mL Inyectable.

Dosis usual pediátrica:

• Antiemético o antivertiginoso:

– Intramuscular (I.M.): 1,25 mg por kg de peso corporal o 37,5 mg por metro cuadrado de superficie corporal cada 6 horas según necesidad, no exceder los 300 mg por día.

– Intravenosa (I.V.): 1,25 mg por kg de peso corporal o 37,5 mg por metro cuadrado de superficie corporal, diluidos en 10 mL de cloruro de sodio al 0,9% y aplicar lentamente en un periodo de tiempo no menor de 2 minutos, cada 6 horas según necesidad, no exceder los 300 mg por día.

Nota: En neonatos prematuros y a término completo, el uso no es recomendado.

Dosis usual geriátrica: Ver Dosis usual para adultos.

Nota: Pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis usual para adultos.

GRAVOL® 12,5 mg Supositorio:

Dosis usual pediátrica: Antiemético o antivertiginoso:

Vía de administración: Rectal.

Grupo etario

Dosis

Niños menores de 6 años

La dosis no ha sido establecida.

Niños de 6 a 8 años

12,5 mg a 25 mg (1 - 2 sup.) cada 8 a 12 horas según necesidad.

Niños de 8 a 12 años

25 mg a 50 mg (2 - 4 sup.) cada 8 a 12 horas según necesidad.

Niños mayores de 12 años

50 mg (4 sup.) cada 8 a 12 horas según necesidad.

GRAVOL® 15 mg/5 mL Jarabe (1 cucharadita = 5 mL),

GRAVOL® 12,5 mg/5 mL Solución oral (1 cucharadita = 5 mL).

GRAVOL® 12,5 mg/mL Solución oral gotas (1 mL = 25 gotas):

Vía de administración: Oral.

• Antiemético o antivertiginoso:

Grupo etario

Dosis

Dosis diaria máxima

Niños de 2 a 6 años

12,5 mg a 25 mg
cada 6 a 8 horas

75 mg

Niños de 6 a 12 años

25 mg a 50 mg
cada 6 a 8 horas

150 mg

Adultos y adolescentes

50 mg a 100 mg
cada 4 a 6 horas

400 mg




COMPOSICIÓN

GRAVOL® A/P 75 mg Cápsula

Cada CÁPSULA contiene:

Dimenhidrinato

75 mg

Excipientes c.s.p.

1 cápsula

GRAVOL® 50 mg Tableta

Cada TABLETA contiene:

Dimenhidrinato

50 mg

Excipientes c.s.p.

1 tableta

GRAVOL® Pediátrico 30 mg/3 mL Solución inyectable

Cada AMPOLLA de 3 mL contienen:

Dimenhidrinato

30 mg

Excipientes c.s.p.

3 mL

GRAVOL® 1 50 mg/mL Inyectable

Cada AMPOLLA de 1 mL contiene:

Dimenhidrinato

50 mg

Excipientes c.s.p.

1 mL

GRAVOL® 12,5 mg Supositorio

Cada SUPOSITORIO contiene:

Dimenhidrinato

12,5 mg

Excipientes c.s.p.

1 supositorio

GRAVOL® 15 mg/5 mL Jarabe

Cada 5 mL (cucharadita) de JARABE contienen:

Dimenhidrinato

15 mg

Excipientes c.s.p.

5 mL

GRAVOL® 12,5 mg/mL Solución oral gotas

Cada mL contiene:

Dimenhidrinato

12,5 mg

Excipientes c.s.p.

1 mL




CONTRAINDICACIONES

El riesgo-beneficio deberá ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Obstrucción del cuello de la vejiga, hipertrofia prostática sintomática, predisposición a la retención urinaria: Los efectos anticolinérgicos pueden precipitar o agravar la retención urinaria.

• Glaucoma de ángulo cerrado o predisposición al mismo: Los efectos midriáticos anticolinérgicos que resultan en un incremento de la presión intraocular pueden precipitar un ataque de glaucoma de ángulo cerrado.

• Glaucoma de ángulo abierto: Los efectos midriáticos anticolinérgicos pueden causar un ligero incremento en la presión intraocular; puede ser necesario un ajuste de la dosis en la terapia del glaucoma.

• Hipersensibilidad a dimenhidrinato.

• Se recomienda precaución cuando se use dimenhidrinato, ya que su acción antiemética puede causar interferencia con el diagnóstico de apendicitis y enmascarar los signos de toxicidad por sobredosis de otras drogas.




REACCIONES ADVERSAS

Aquellas que necesitan atención médica:

• Incidencia menos frecuente o rara: Anafilaxia (tos; dificultad para deglutir; vértigo; latidos cardíacos rápidos; urticaria; picazón; hinchazón de los párpados o alrededor de los ojos, cara, labios o lengua; respiración entrecortada; erupción cutánea; presión en el pecho; inusual cansancio o debilidad; sibilancia); arritmias cardíacas/palpitaciones/taquicardia (pulso o latidos cardíacos rápidos fuertes o irregulares); colestasis, hepatitis u otras anormalidades de la función hepática (dolor abdominal o estomacal; escalofríos; heces color arcilla u orina oscura; diarrea; vértigo; fiebre; cefalea; picazón); convulsiones o ataques, edema (hinchazón).

Aquellas que necesitan atención médica sólo si continúan las molestias:

• Incidencia menos frecuente o rara: Mareo; reacción paradójica (pesadillas; inusual excitación, nerviosismo, agitación o irritabilidad); coordinación anormal (torpeza o inestabilidad).




INCOMPATIBILIDADES: No se han descrito.




INDICACIONES

GRAVOL® está indicado en:

• Tratamiento y profilaxis de enfermedad del movimiento y tratamiento del vértigo: Para la prevención y tratamiento de las náuseas, vómitos, mareos y vértigo, producido por la enfermedad del movimiento (cinetosis).




INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y/O ALIMENTOS

Las siguientes interacciones han sido seleccionadas en base a su importancia clínica; dependiendo de la cantidad presente que pueda interactuar con este fármaco:

Alcohol u otros medicamentos depresores del SNC: El uso concomitante puede potenciar los efectos depresores del SNC tanto de estos medicamentos como de los antihistamínicos; de igual manera el uso concomitante con maprotilina o antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los efectos anticolinérgicos de los antihistamínicos o de estos medicamentos.

Anticolinérgicos u otros medicamentos con actividad anticolinérgica: Los efectos anticolinérgicos pueden potenciarse cuando estos medicamentos son usados concomitantemente con antihistamínicos; los pacientes deberán ser aconsejados de reportar inmediatamente la ocurrencia de problemas gastrointestinales debido a que la terapia concomitante puede provocar íleo paralítico.

Apomorfina: La administración previa de dimenhidrinato puede disminuir la respuesta emética de la apomorfina en un tratamiento por envenenamiento.

Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), incluyendo furazolidona y procarbazina: El uso concomitante puede prolongar e intensificar el efecto anticolinérgico y depresor del SNC de los antihistamínicos; no se recomienda el uso concomitante.

Medicamentos ototóxicos: El uso concomitante puede enmascarar los síntomas de ototoxicidad tales como zumbidos, mareos o vértigo.

Otros medicamentos fotosensibilizantes: El uso concomitante puede causar efectos fotosensibilizantes adicionales.




ACCIÓN FARMACOLÓGICA: GRAVOL® contiene en su formulación dimenhidrinato, el cual es un antihistamínico derivado de la etanolamina, con efecto antiemético, antivertiginoso y de gran actividad colinérgica por sus efectos sobre los receptores H1 de la histamina en forma antagónica.

El mecanismo por el cual algunos antihistamínicos ejercen efectos antieméticos y antivertiginosos no es conocido en su totalidad, pero puede estar relacionado a sus acciones anticolinérgicas centrales, las cuales disminuyen la estimulación vestibular y deprimen la función laberíntica. El efecto antiemético también puede estar involucrado en una acción en la zona quimiorreceptora del gatillo medular.




PRECAUCIONES

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Pacientes sensibles a un antihistamínico pueden ser sensibles a dimenhidrinato.

Carcinogenicidad/Tumorigenicidad/Mutagenicidad: Estudios a largo plazo realizados en animales para evaluar el potencial carcinogénico, tumorigénico o mutagénico de muchos antihistamínicos no se han realizado.

Embarazo/Reproducción:

• Embarazo: Estudios en animales han sugerido que meclizina y ciclizina, químicamente relacionados con los antihistamínicos, pueden tener un potencial teratogénico. Estudios bien desarrollados con dimenhidrinato en humanos no se han realizado.

Estudios en animales no mostraron que estos medicamentos causen efectos adversos en el feto.

Clasificado en la categoría B de la FDA.

Lactancia: Dimenhidrinato por ser un antihistamínico de primera generación puede inhibir la lactancia debido a sus acciones anticolinérgicas. Pequeñas cantidades de antihistamínicos se distribuyen en la leche materna; no se recomienda su uso en madres que están dando de lactar debido al riesgo de producir efectos adversos tales como excitación o irritabilidad inusual en niños.

Pediatría: No se recomienda su uso en infantes recién nacidos o prematuros, ya que este grupo etario presenta una gran susceptibilidad a los efectos adversos anticolinérgicos, tales como excitación del Sistema Nervioso Central (SNC), así como una tendencia incrementada hacia las convulsiones.

Una reacción paradójica caracterizada por un estado de hiperexcitabilidad puede ocurrir en niños que toman antihistamínicos.

Geriatría: En pacientes geriátricos a quienes se administra antihistamínicos pueden ser más propensos de ocurrir somnolencia, sedación, confusión e hipotensión. Una reacción paradójica caracterizada por un estado de hiperexcitabilidad puede ocurrir en pacientes geriátricos a los que se administra antihistamínicos. Los pacientes geriátricos son especialmente susceptibles a los efectos adversos anticolinérgicos de los antihistamínicos, tales como sequedad de la boca y retención urinaria (especialmente en varones). Si estos efectos adversos ocurren y continúan o son severos, la medicación deberá probablemente descontinuarse.

Odontológico: El uso prolongado de antihistamínicos, incluyendo dimenhidrinato, puede disminuir o inhibir el flujo salival, contribuyendo así al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral y malestar del paciente.




ADVERTENCIAS

• No debe exceder la dosis recomendada por su médico.

• Se recomienda tomar con alimentos, agua, o leche para minimizar la irritación gastrointestinal.

• Como agente antivertiginoso se recomienda administrar al menos 30 minutos (preferiblemente 1 a 2 horas) antes de viajar.

• Puede interferir con las pruebas cutáneas que contienen alérgenos; si está usando este medicamento consultar con su médico.

• Puede enmascarar los efectos ototóxicos de grandes dosis de salicilatos.

• Evitar la ingesta de alcohol u otros depresores del SNC.

• Se recomienda precaución debido a la posibilidad de somnolencia.

• Basado en la presencia de alcohol etílico/etanol como excipiente para GRAVOL® 15 mg/5 mL Jarabe, este medicamento requiere de control; no se debe utilizar en pacientes con enfermedades al hígado, en caso de alcoholismo, epilepsia, trastornos cerebrales, embarazo, lactantes y niños.

• Puede ocurrir sequedad de la boca; se recomienda utilizar caramelos o goma de mascar sin azúcar, hielo o sustitutos de la saliva para aliviar los síntomas; consultar con su médico u odontólogo si la sequedad de boca continúa por más de 2 semanas.

• Conocer la técnica correcta de administración de la forma inyectable para autoadministrarse, consulte a un médico si es necesario. La inyección intramuscular debe ser profunda en el músculo. La inyección intravenosa debe ser administrada lentamente con el paciente recostado.

• Se recomienda informar a su médico del uso de este medicamento debido a que existe la posibilidad de que interfiera con el diagnóstico de apendicitis; además, puede enmascarar los signos de toxicidad de la sobredosis de otras drogas.




FORMAS DE PRESENTACIÓN

GRAVOL® A/P 75 mg Cápsula: Cajas con 12 y 84 cápsulas.

GRAVOL® 50 mg Tableta: Cajas con 20 y 100 tabletas.

GRAVOL® PEDIÁTRICO 30 mg/3 mL Solución inyectable: Caja con 1 ampolla x 3 mL.

GRAVOL® 1 50 mg/mL Inyectable: Cajas con 3 ampollas x 1 mL.

GRAVOL® 12,5 mg Supositorio: Cajas con 3 y 10 supositorios.

GRAVOL® 15 mg/5 mL Jarabe: Caja con 1 frasco x 60 mL.

GRAVOL® 12,5 mg/mL Solución oral gotas: Caja con 1 frasco gotero x 10 mL.

MEDIFARMA S.A.

Jr. Ecuador 787, Lima-Perú
Telf.: 332-6200




TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Dado que no existe un antídoto específico, el tratamiento de la sobredosis deberá ser sintomático y de soporte.

Para disminuir la absorción:

• Inducir a la emesis (se recomienda jarabe de ipecacuana); sin embargo, es necesario tener precaución contra la aspiración, especialmente en infantes y niños.

• Se recomienda lavado gástrico (solución isotónica o al 0,45% de cloruro de sodio) si el paciente es incapaz de vomitar dentro de las 3 horas de ingestión.

Para incrementar la eliminación:

• Los catárticos salinos (leche de magnesia) son algunas veces utilizados.

Tratamiento específico:

• Vasopresores para tratar la hipotensión; sin embargo, la epinefrina no debe utilizarse debido a que podría disminuir aún más la presión arterial.

• Oxígeno y fluidos intravenosos.

• Se recomienda precaución contra el uso de estimulantes (agentes analépticos) debido a que ellos pueden causar convulsiones.